GDC-0084
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- CAS号:
- 1382979-44-3
- 英文名:
- GDC-0084
- 英文别名:
- RG7666;CS-2290;RG-7666;GDC-0084;RG 7666);Paxalisib;GDC-0084(RG7666);GDC-0084 (GDC0084;GDC-0084 (Paxalisib;Paxalisib (GDC-0084)
- 中文名:
- GDC-0084
- 中文别名:
- SIM0395;PI3K和MTOR抑制剂(GDC-0084);PI3K和MTOCHEMICALBOOKR抑制剂(GDC-0084);5-(6,6-二甲基-4-吗啉-8,9-二氢-6H-[1,4]恶嗪并[4,3-E]嘌呤-2-基)嘧啶-2-胺;5-[8,9-二氢-6,6-二甲基-4-(4-吗啉基)-6H-[1,4]恶嗪并[4,3-E]嘌呤-2-基]-2-嘧啶胺
- CBNumber:
- CB93123145
- 分子式:
- C18H22N8O2
- 分子量:
- 382.42
- MOL File:
- 1382979-44-3.mol
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GDC-0084化学性质
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密度:
-
1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C
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-
溶解度:
-
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥2.83 mg/mL in DMSO with ultrasonic
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酸度系数(pKa):
-
2.62±0.40(Predicted)
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GDC-0084性质、用途与生产工艺
Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。
| Target | Value |
PI3Kα
(Cell-free assay)
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2 nM(Ki app)
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PI3Kδ
(Cell-free assay)
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3 nM(Ki app)
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PI3Kγ
(Cell-free assay)
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10 nM(Ki app)
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PI3Kβ
(Cell-free assay)
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46 nM(Ki app)
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mTOR
(Cell-free assay)
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70 nM(Ki app)
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在微粒体和干细胞培养中，GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性，能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖，IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低，在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高，游离分数为6.7%(±1; n=3)。
在小鼠脑中，GDC-0084显著地抑制PI3K信号通路，造成高达90%的pAkt信号受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中，分别抑制了70%和40%的肿瘤生长。其在大脑和颅内肿瘤中的广泛分布使得它成为非常有效的PI3K信号通路抑制剂。目前，GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段，暴露的耐受剂量与在小鼠模型中的有效剂量一致。
GDC-0084
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S8163 | GDC-0084
Paxalisib (GDC-0084) | 1382979-44-3 | 5mg | 1204.43元 |
| 2024/01/16 | S8163 | GDC-0084
Paxalisib (GDC-0084) | 1382979-44-3 | 25mg | 4071.18元 |
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