GDC-0084

GDC-0084

中文名称GDC-0084
中文同义词5-[8,9-二氢-6,6-二甲基-4-(4-吗啉基)-6H-[1,4]恶嗪并[4,3-E]嘌呤-2-基]-2-嘧啶胺;PI3K和MTOR抑制剂(GDC-0084);5-(6,6-二甲基-4-吗啉-8,9-二氢-6H-[1,4]恶嗪并[4,3-E]嘌呤-2-基)嘧啶-2-胺;PI3K和MTOCHEMICALBOOKR抑制剂(GDC-0084);SIM0395
英文名称GDC-0084
英文同义词GDC-0084;5-[8,9-Dihydro-6,6-dimethyl-4-(4-morpholinyl)-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purin-2-yl]-2-pyrimidinamine;5-(6,6-dimethyl-4-morpholino-8,9-dihydro-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purin-2-yl)pyrimidin-2-amine;2-Pyrimidinamine, 5-[8,9-dihydro-6,6-dimethyl-4-(4-morpholinyl)-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purin-2-yl]-;5-[6,6-Dimethyl-4-(4-morpholinyl)-8,9-dihydro-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purin-2-yl]-2-pyrimidinamine;GDC-0084(RG7666);CS-2290;GDC-0084 (GDC0084
CAS号1382979-44-3
分子式C18H22N8O2
分子量382.42
EINECS号
相关类别细胞生物学试剂;医药原料;贝尔卡主打
Mol文件1382979-44-3.mol
结构式GDC-0084 结构式

GDC-0084 性质

密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度不溶于水;不溶于乙醇;超声检测 DMSO 中≥2.83 mg/mL
酸度系数(pKa)2.62±0.40(Predicted)

GDC-0084 用途与合成方法

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。
TargetValue
PI3Kα
(Cell-free assay)
2 nM(Ki app)
PI3Kδ
(Cell-free assay)
3 nM(Ki app)
PI3Kγ
(Cell-free assay)
10 nM(Ki app)
PI3Kβ
(Cell-free assay)
46 nM(Ki app)
mTOR
(Cell-free assay)
70 nM(Ki app)

在微粒体和干细胞培养中,GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性,能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖,IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低,在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7(%,n=3,5μM),而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高,游离分数为6.7%(±1; n=3)。

在小鼠脑中,GDC-0084显著地抑制PI3K信号通路,造成高达90%的pAkt信号受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中,分别抑制了70%和40%的肿瘤生长。其在大脑和颅内肿瘤中的广泛分布使得它成为非常有效的PI3K信号通路抑制剂。目前,GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段,暴露的耐受剂量与在小鼠模型中的有效剂量一致。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30S8163GDC-0084
Paxalisib (GDC-0084)
1382979-44-35mg1204.43元
2024/04/30S8163Paxalisib (GDC-0084)1382979-44-310mM (1mL in DMSO)1286.38元

GDC-0084 上下游产品信息

"GDC-0084"相关产品信息
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 SH-4-54 AZD9291(甲磺酸盐) EPZ-6438 尼拉帕尼 美登素 (S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 恩西地平 RG120 米维布塞 帕纳替尼 SELONSERTIB
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》