Atorvastatin calcium

Atorvastatin calcium Struktur
134523-03-8
CAS-Nr.
134523-03-8
Englisch Name:
Atorvastatin calcium
Synonyma:
Atorvastatin CalciuM Trihydrate;ATORVASTATIN CA;Atrovastatin calcium;ATORVASTATIN CALCIUM SALT;Atorvastatin Ca Hydrate;Atorvastatin Calcium RS;Atorvastatin Calcium Anhydrous;Atorvastatin calciuM salt trihydrate;[r-(r*, r*)]-7-[2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-(phenylaminocarbonyl)-1h-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid calcium salt;Tahor
CBNumber:
CB4260130
Summenformel:
C33H37CaFN2O5
Molgewicht:
600.74
MOL-Datei:
134523-03-8.mol

Atorvastatin calcium Eigenschaften

Schmelzpunkt:
176-178°C
storage temp. 
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
Löslichkeit
DMSO: ≥10mg/mL
Aggregatzustand
white powder
Farbe
White to Off-White
BCS Class
2
InChIKey
FQCKMBLVYCEXJB-MNSAWQCASA-L
CAS Datenbank
134523-03-8(CAS DataBase Reference)
EPA chemische Informationen
1H-Pyrrole-1-heptanoic acid, 2-(4-fluorophenyl)-.beta.,delta.-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-, calcium salt (2:1),(.beta.R,.delta.R)- (134523-03-8)
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gefährlicher Xn,T,F
R-Sätze: 20/21/22-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11
S-Sätze: 26-36-45-36/37-16-7
WGK Germany  3
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H351 Kann vermutlich Krebs verursachen. Karzinogenität Kategorie 2 Warnung P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H372 Schädigt bei Hautkontakt und Verschlucken die Organe bei längerer oder wiederholter Exposition. Spezifische Zielorgan-Toxizität (wiederholte Exposition) Kategorie 1 Achtung GHS hazard pictogramssrc="/GHS08.jpg" width="20" height="20" /> P260, P264, P270, P314, P501
H411 Giftig für Wasserorganismen, mit langfristiger Wirkung. Langfristig (chronisch) gewässergefährdend Kategorie 2
Sicherheit
P201 Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.
P202 Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.
P260 Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270 Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P281 Vorgeschriebene persönliche Schutzausrüstung verwenden.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.
P308+P313 BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P314 Bei Unwohlsein ärztlichen Rat einholen / ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P405 Unter Verschluss aufbewahren.
P501 Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Atorvastatin calcium Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

R-Sätze Betriebsanweisung:

R20/21/22:Gesundheitsschädlich beim Einatmen,Verschlucken und Berührung mit der Haut.
R36/37/38:Reizt die Augen, die Atmungsorgane und die Haut.

S-Sätze Betriebsanweisung:

S26:Bei Berührung mit den Augen sofort gründlich mit Wasser abspülen und Arzt konsultieren.
S36:DE: Bei der Arbeit geeignete Schutzkleidung tragen.

Beschreibung

Lipitor was launched in Canada, the Netherlands, the UK and the US as an orally-active hypocholesterolemic agent. It was the first pharmaceutical product ever to attain over one billion dollars in sales in its first year. It can be synthesized by a number of routes but the most efficient involves the Paal-Knorr reaction of an acetonide protected dihydroxy amino ester and a diaryl phenylacetamide diketone. Lipitor is a liver selective, reversible competitive inhibitor of HMG-CoA reductase, the rate limiting step in cholesterol biosynthesis. Lipitor monotherapy resulted in a reduction of LDL cholesterol by up to 60%. Lipitor is about 2-4 times more potent, on a dosage basis, than Simvastatin. The superior properties of Lipitor can be attributed to its greater uptake and longer duration of action in the liver. In addition to its effects on cholesterol, Lipitor is also effective in lowering triglycerides. While the mechanism is not clear, two theories proposed are: a) the decrease in cholesterol causes a concomitant increase in hepatic LDL-receptor activity (mostly B and E type) which results in a decrease in triglycerides through an increase in binding of triglycerides to VLDL and LDL, and b) the decreased level of cholesterol impairs VLDL transport of triglycerides.

Chemische Eigenschaften

White Crystalline Powder

Verwenden

A selective, competitive HMG-CoA reductase inhibitor. The only drug in its class specfically indicated for lowering both elevated LDL-cholesterol and triglycerides in patients with hypercholesterolemia

Definition

ChEBI: An organic calcium salt composed of calcium cations and atorvastatin anions in a 1:2 ratio.

Biologische Aktivität

Potent HMG-CoA reductase inhibitor (IC 50 = 8 nM). Reduces circulating LDL-C by inhibiting cholesterol biosynthesis and inducing expression of LDL receptors. Inhibits smooth muscle cell proliferation in vitro and exhibits antinociceptive effects in the inflammatory hypernociception model.

Atorvastatin calcium Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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