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エキセメスタン

エキセメスタン 化学構造式
107868-30-4
CAS番号.
107868-30-4
化学名:
エキセメスタン
别名:
エキセメスタン;6-メチレンアンドロスタ-1,4-ジエン-3,17-ジオン;アロマシン;エクセメスタン;エキセメスタン (JAN)
英語化学名:
Exemestane
英語别名:
EXE;AROMASIN;PNU155971;Exemestan;FCE-24304;EXALAMIDE;ExeMestine;Exemestone;EXEMESTANE;Exemestance
CBNumber:
CB5760314
化学式:
C20H24O2
分子量:
296.4
MOL File:
107868-30-4.mol

エキセメスタン 物理性質

融点 :
155.13°C
沸点 :
453.7±45.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :
2-8°C
溶解性:
DMSO: ≥20mg/mL
外見 :
powder
色:
white to off-white
光学活性 (optical activity):
[α]/D +250 to +300°, c = 1 in methanol
InChIKey:
BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N
CAS データベース:
107868-30-4(CAS DataBase Reference)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
主な危険性  T,N
Rフレーズ  60-61-51
Sフレーズ  53-22-36/37-57
WGK Germany  3
HSコード  29372900
有毒物質データの 107868-30-4(Hazardous Substances Data)
絵表示(GHS)
注意喚起語 Danger
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H319 強い眼刺激 眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 2A 警告 P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H360 生殖能または胎児への悪影響のおそれ 生殖毒性 1A, 1B 危険
注意書き
P201 使用前に取扱説明書を入手すること。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P305+P351+P338 眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。
P308+P313 暴露または暴露の懸念がある場合:医師の診断/手当てを 受けること。

エキセメスタン 価格 もっと(26)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01FLC226285
6-Methylene-androsta-1,4-diene-3,17-dione
107868-30-4 1g ¥38300 2018-12-26 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01FLC226285
6-Methylene-androsta-1,4-diene-3,17-dione
107868-30-4 5g ¥87100 2020-09-21 購入
東京化成工業 E0941 エキセメスタン >98.0%(GC)
Exemestane >98.0%(GC)
107868-30-4 200mg ¥8400 2021-03-23 購入
東京化成工業 E0941 エキセメスタン >98.0%(GC)
Exemestane >98.0%(GC)
107868-30-4 1g ¥26500 2018-12-04 購入
Sigma-Aldrich Japan PHR1634 エキセメスタン Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
Exemestane Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
107868-30-4 1g ¥18600 2021-03-23 購入

エキセメスタン MSDS


Exemestane

エキセメスタン 化学特性,用途語,生産方法

外観

白色~うすい黄色, 結晶性粉末~粉末

用途

ステロイド性アロマターゼ不可逆的阻害剤です(IC50 = 20 nmol/l)。 アロマターゼを不安定化させ、エストロゲンレベルを減少させます。経口活性があります。

用途

エキセメスタンは、第3世代アロマターゼ阻害薬のひとつ。乳癌の治療に用いられる。
レトロゾールまたはアナストロゾールに抵抗性の局所進行性または転移性の閉経後乳癌にエキセメスタンとエベロリムスの併用は有用であった。

用途

非可逆的アロマターゼ阻害作 用を示します

効能

抗悪性腫瘍薬, エストロゲン生合成阻害薬

商品名

アロマシン (ファイザー)

説明

Exemestane was launched in US and other countries for the treatment of estrogendependent tumors and postmenopausal breast cancer. It is a novel steroidal compound structurally related to the natural substrate for the biosynthesis of estrogen, androstanedione, and can be synthesized by methylidenation of androsta-1, 4-dien- 17beta-ol-3-one in 6 position then oxidation of the alcohol function. Exemestane is an irreversible inactivator of the aromatase enzyme system, so inducing in vivo a dose-related sustained suppression of serum estrogen and minimal endocrine activity. It is the first steroidal representative of the third-generation of orally active aromatase inhibitors with a highly potent and selective mechanism of action, displaying good tolerability and safety profile. In rats with DMBA-induced mammary tumors, 10 to 100 mglkg of exemestan administered po twice-daily for 4 weeks resulted in 76 to 88% regression. In women failing anti-estrogen therapy with tamoxifen, this agent has demonstrated high activity in locally advanced or metastatic disease. In addition, it may also have potential for breast cancer prevention.

化学的特性

white to light yellow crystal powder

Originator

Farmitalia Carlo Erba (Italy)

使用

An antineoplastic (hormonal)

使用

antiinfective

使用

Labeled Exemestane, intended for use as an internal standard for the quantification of Exemestane by GC- or LC-mass spectrometry.

定義

ChEBI: A 17-oxo steroid that is androsta-1,4-diene-3,17-dione in which the hydrogens at position 6 are replaced by a double bond to a methylene group. A selective inhibitor of the aromatase (oestrogen synthase) system, it is used in the treatment of advanced brea t cancer.

Manufacturing Process

0.50 g of 6-methylenandrost-4-ene-3,17-dione and 0.57 g of dichlorodicyanobenzoquinone were refluxed in 20 ml of anhydrous dioxane for about 15 hours. To remove the DDQ the suspension was filtered through alumina. After evaporation of the solvent the residue was dissolved in ethyl acetate, the organic layer washed with water, dried over sodium sulfate and the solvent removed under vacuum. The crude product was chromatographed on silica gel using hexane/ethyl acetate to yield 0.25 g of pure 6- methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione, m.p. 188-191°C, λmax 247 nm (ε 13.750).

brand name

Aromasin (Pharmacia& Upjohn).

Therapeutic Function

Antineoplastic

一般的な説明

Exemestane, 6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione (Aromasin), is the first steroid-basedaromatase inhibitor approved for the treatment of breastcancer in the United States. It is a mechanism-based inactivatorthat irreversibly inhibits the enzyme. Plasma estrogenlevels are reduced by 85% to 95% within 2 to 3 days, and effectslast 4 to 5 days. Exemestane does not inhibit any of themajor cytochromes P450 and has essentially no interactionwith steroid receptors, with only a very weak affinity for theAR. The 17β-hydroxyexemestane reduction product, however,has much higher affinity for the AR than the parent(still several fold less than DHT, 0.28% for parent vs. 30%for metabolite). The clinical significance of the affinity islikely minimal because of the low levels of the metaboliteproduced.

危険性

A reproductive hazard.

エキセメスタン 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


エキセメスタン 生産企業

Global( 378)Suppliers
名前 電話番号 ファックス番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Shanghai Longyu Biotechnology Co., Ltd.
+8615821988213
info@longyupharma.com CHINA 2462 58
Hebei Bonster Technology Co.,Limited
+86-13315996897
0086-13315996897 Wendy@bsterltd.com CHINA 998 58
WUHAN CIRCLE POWDER TECHNOLOGY CO.,LTD
15327141851 027-81302090
027-81302088 2851686515@qq.com CHINA 280 58
Shijiazhuang Erche Biotechnology Co., Ltd
13343119830 8613343119830
QQ: 956730943 info07@byyq-cn.com CHINA 408 58
Changzhou Xuanming Chemical Co., Ltd.
18068519287 +8618068519287
sales@xuanmingchem.com CHINA 301 58
Hebei Ruiyao Biotechnology Co. Ltd
15532235888 15632182983
031188180881 admin@ruiyaobio.com CHINA 846 58
Hebei Yirun Sega Biological Technology Co. Ltd
19932103556 +8619932103556
+8619932103556 linda@yrsjbiotech.com CHINA 751 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
+8615857007529
sales@sarms4muscle.com CHINA 297 58
Beijing Cooperate Pharmaceutical Co.,Ltd
010-60279497
010-60279497 sales01@cooperate-pharm.com CHINA 1817 55
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
0371-55170693
0371-55170693 info@tianfuchem.com CHINA 22607 55

107868-30-4(エキセメスタン)キーワード:


  • 107868-30-4
  • ExeMestane (USP)
  • ExeMestane(AroMasin)
  • 1,4-Androstadien-3,17-dione-6-Methylene-d2
  • (8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-Dimethyl-6-methylene-7,8,9,11,12,13,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(10H,14H)-dione
  • ExeMestine
  • (8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-diMethyl-6-Methylene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(6H)-dione
  • ExeMestane SynonyMs 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione
  • PNU155971
  • Exemestane for system suitability
  • Exemestance:6-methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione
  • Exemestane D2
  • FCE24304;FCE-24304
  • Exemestane(FCE 24304)
  • 10,13-dimethyl-6-methylene-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione
  • Exemestane - Aromasin | FCE 24304
  • Exemestone
  • EXE
  • 6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione
  • 6-METHYLENEANDROSTA-1,4-DIENE-3,17-DIONE
  • Exemestan
  • Exemestance
  • 10,13-dimethyl-6-methylidene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-
  • EXEMESTANE
  • FCE-24304
  • AROMASIN
  • Androsta-1,4-diene-3,17-dione, 6-methylene
  • EXALAMIDE
  • Aromasin/exemestane
  • Aromasin CAS 107868-30-4
  • 6-Methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione, FCE-24304, Aromasin
  • エキセメスタン
  • 6-メチレンアンドロスタ-1,4-ジエン-3,17-ジオン
  • アロマシン
  • エクセメスタン
  • エキセメスタン (JAN)
  • 抗腫瘍薬
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