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クロザピン

クロザピン 化学構造式
5786-21-0
CAS番号.
5786-21-0
化学名:
クロザピン
别名:
クロザピン;8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン;8-クロロ-11-(4-メチルピペラジン-1-イル)5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン;8-クロロ-11-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン;レポネックス;8-クロロ-11-(4-メチルピペラジノ)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン;イプロックス;11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-8-クロロ-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン;クロザリル;クロザピン RESOLUTION MIXTURE;クロザピン (JAN)
英語化学名:
Clozapine
英語别名:
Iprox;W-801;Fazaclo;ozapine;Lepotex;LEPONEX;LIPONEX;HF-1854;Klozapol;clorazil
CBNumber:
CB7776111
化学式:
C18H19ClN4
分子量:
326.82
MOL File:
5786-21-0.mol

クロザピン 物理性質

融点 :
182-185°C
沸点 :
482.71°C (rough estimate)
比重(密度) :
1.1327 (rough estimate)
屈折率 :
1.6110 (estimate)
闪点 :
9℃
貯蔵温度 :
Store at RT
溶解性:
ethanol: 1 mg/mL
酸解離定数(Pka):
3.70, 7.60(at 25℃)
外見 :
powder
色:
pale yellow
Merck :
14,2423
CAS データベース:
5786-21-0(CAS DataBase Reference)
NISTの化学物質情報:
Clozapine(5786-21-0)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
主な危険性  Xn,Xi,T,F
Rフレーズ  22-36/37/38-68-63-39/23/24/25-23/24/25-11
Sフレーズ  26-36/37-45-16-7
RIDADR  UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany  3
RTECS 番号 HP1750000
国連危険物分類  6.1(b)
容器等級  III
HSコード  29339900
有毒物質データの 5786-21-0(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 in mice, rats (mg/kg): 61, 58 i.v.; 199, 260 orally (Lindt)
絵表示(GHS)
注意喚起語 Danger
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H225 引火性の高い液体および蒸気 引火性液体 2 危険 P210,P233, P240, P241, P242, P243,P280, P303+ P361+P353, P370+P378,P403+P235, P501
H301 飲み込むと有毒 急性毒性、経口 3 危険 P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501
H315 皮膚刺激 皮膚腐食性/刺激性 2 警告 P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 強い眼刺激 眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 2A 警告 P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 呼吸器への刺激のおそれ 特定標的臓器毒性、単回暴露; 気道刺激性 3 警告
H341 遺伝性疾患のおそれの疑い 生殖細胞変異原性 2 警告 P201,P202, P281, P308+P313, P405,P501
H361 生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い 生殖毒性 2 警告 P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H370 臓器の障害 特定標的臓器有害性、単回暴露 1 危険 P260, P264, P270, P307+P311, P321,P405, P501
注意書き
P210 熱/火花/裸火/高温のもののような着火源から遠ざ けること。-禁煙。
P260 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。
P264 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264 取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P270 この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P281 指定された個人用保護具を使用すること。
P301+P310 飲み込んだ場合:直ちに医師に連絡すること。
P311 医師に連絡すること。

クロザピン 価格 もっと(29)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01FLCM01464 クロザピン
Clozapine
5786-21-0 100mg ¥50800 2018-12-26 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01FLCM01464 クロザピン
Clozapine
5786-21-0 1g ¥161700 2018-12-26 購入
東京化成工業 C2547 クロザピン >98.0%(GC)(T)
Clozapine >98.0%(GC)(T)
5786-21-0 1g ¥60200 2018-12-04 購入
東京化成工業 C2547 クロザピン >98.0%(GC)(T)
Clozapine >98.0%(GC)(T)
5786-21-0 100mg ¥11900 2018-12-04 購入
Sigma-Aldrich Japan 1142107 クロザピン United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
Clozapine United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
5786-21-0 100mg ¥118300 2018-12-25 購入

クロザピン 化学特性,用途語,生産方法

外観

ごくうすい黄色〜黄色, 結晶〜粉末

溶解性

メタノールに溶ける。

用途

セロトニン5-HT2A 受容体阻 害作用を示します。ドーパミンD2 受容体に 対する親和性が低く、セロトニン5-HT2A 受 容体及びドーパミンD4 受容体に対して高い 親和性を示します。D2 受容体遮断作用に依存 せず、中脳辺縁系への選択的抑制作用を示す と考えられています。

効能

統合失調症治療薬

商品名

クロザリル (ノバルティスファーマ)

化学的特性

Yellow Crystalline Solid

使用

An antipsychotic

使用

depigmentor

定義

ChEBI: A benzodiazepine that is 5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine substituted by a chloro group at position 8 and a 4-methylpiperazin-1-yl group at position 11. It is a second generation antipsychotic used in the treatment of psychiatr c disorders like schizophrenia.

brand name

Clozaril (Novartis); Fazaclo (Avanir);Leponox.

世界保健機関(WHO)

Clozapine, a tricyclic neuroleptic, was introduced in 1972 for the treatment of psychosis. In 1975 its use was associated with cases of agranulocytosis, particularly in Finland. These cases, which included several fatalities, resulted in the withdrawal of the drug in some countries. However, clozapine remains available in at least 30 countries, in some cases only on special request, for the treatment of severe psychotic disorders unresponsive to other neuroleptics provided that close monitoring of the blood count is feasible. In 1989, it was introduced in the United States for the treatment of severe schizophrenia. Lately, the use of clozapine in the United Kingdom has been associated with convulsions. (Reference: (WHODIB) WHO Drug Information Bulletin, 2: 10, , 1977)

一般的な説明

Clozapine, 8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)5H-dibenzo[b,e] [1,4] diazepine (Clozaril), is a yellowcrystalline powder that is only slightly soluble in water. Withthe introduction of clozapine, a different pharmacological antipsychotics.106 Unlike typical antipsychotics, clozapine is largelydevoid of EPS. The lack of EPS with this compound waspostulated to be caused by its preferential binding tomesolimbic rather than striatal DA receptors.Furthermore,clozapine was shown to exhibit potent affinity for 5-HT2Areceptors.
DMCZ shows partial agonism at D2 and D3 receptors andexhibits a distinctly different pharmacological profile comparedwith clozapine and other atypical antipsychotics.Unlike clozapine, which is a potent M1 muscarinic antagonist,DMCZ is a potent M1 agonist. Agonism at muscarinicreceptors has been proposed to be useful for impaired cognitionin schizophrenia. Burnstein et al.found thatDMCZ acted as a partial agonist at DA D2 and D3 receptors.These investigators suggested that the low incidence of EPSassociated with clozapine may be caused by the partial agonismof DMCZ at D2 and D3 receptors. Thus, DMCZ maybe of interest as an atypical antipsychotic with an improvedside effect profile compared with clozapine.

一般的な説明

The dibenzodiazepine derivative is clozapine(Clozaril). It is not a potent antipsychotic on a milligrambasis (note the orientation of the N-methyl piperazino grouprelative to the chlorine atom). In addition to their moderatepotencies at DA receptors (mainly D4), clozapine interactwith varying affinities at several other classes of receptors(α1 and α2 adrenergic, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, muscariniccholinergic, histamine H1, and others). It is effective againstboth positive and negative symptoms of schizophrenia andhas a low tendency to produce EPS. Clozapine has proved effectiveeven in chronically ill patients who respond poorly tostandard neuroleptics. However, there are legal restrictionson its use because of a relatively high frequency of agranulocytosis.As a rule, two other antipsychotics are tried beforerecourse to therapy with clozapine. Clozapine is metabolized preferentially by CYP3A4 into demethylated, hydroxylated,and N-oxide derivatives that are excreted in urine and feces.Elimination half-life averages about 12 hours. Other clozapine-like atypical antipsychotics may lack a 2-Cl substituenton the aromatic ring (e.g., olanzapine and quetiapine).

生物活性

Atypical antipsychotic drug, with a much lower tendency to cause extrapyramidal side effects than conventional neuroleptics. Displays a broad range of pharmacological actions; the antipsychotic effects are thought to be mediated principally by 5-HT 2A/2C and dopamine receptor blockade (K i values are 21, 170, 170, 230 and 330 nM for D 4 , D 3 , D 1 , D 2 and D 5 receptors respectively).

臨床応用

Although clozapine demonstrates a favorable pharmacologicalprofile compared with typical antipsychotics, its useis restricted by a relatively high incidence of agranulocytosis.The exact mechanism for the cause of agranulocytosishas not been confirmed, but a highly reactive nitrenium ionthat is formed by the action of hepatic enzymes appears tobe involved.The mean elimination half-life of clozapine following a single 75-mg dose is 8 hours. Because of severaladverse effects, clozapine is only used in refractory casesof schizophrenia. Individuals with a history of seizures orpredisposed to seizures should be cautioned when takingclozapine. Similar to other atypical antipsychotic agents,clozapine causes an increased risk of mortality in elderly individualswith dementia-related psychoses.

クロザピン 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


クロザピン 生産企業

Global( 268)Suppliers
名前 電話番号 ファックス番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Capot Chemical Co.,Ltd.
+86 (0)571-855 867 18
+86 (0)571-858 647 95 sales@capotchem.com China 19918 60
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
0371-55170693
0371-55170693 info@tianfuchem.com CHINA 20672 55
Mainchem Co., Ltd.
+86-0592-6210733
+86-0592-6210733 sales@mainchem.com CHINA 32447 55
Nanjing ChemLin Chemical Industry Co., Ltd.
025-83697070;product@chemlin.com.cn
product@chemlin.com.cn CHINA 3015 60
Hubei XinRunde Chemical Co., Ltd.
+8615102730682; +8618874586545
02783214688 bruce@xrdchem.cn CHINA 535 55
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+86 21 5161 9050/ 5187 7795
+86 21 5161 9052/ 5187 7796 ivan@atkchemical.com CHINA 24191 60
career henan chemical co
+86-371-86658258
sales@coreychem.com CHINA 30002 58
Chemwill Asia Co.,Ltd.
86-21-51086038
86-21-51861608 chemwill_asia@126.com;sales@chemwill.com;chemwill@hotmail.com;chemwill@gmail.com CHINA 23976 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd.
86-18871470254
027-59599243 sales@jushengtech.com CHINA 28236 58
QUALITY CONTROL CHEMICALS INC.
(323) 306-3136
(626) 453-0409 orders@qcchemical.com United States 8407 58

5786-21-0(クロザピン)キーワード:


  • 5786-21-0
  • CLOZAPINE ATYPICAL NEUROLEPTIC
  • 8-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine, HF-1854, Liponex
  • 8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5h-dibenzo(e)(1,4)diazepine
  • Azaleptine
  • Methanol( Test Clozapine, 1.0 mg/mL)
  • Clozapine (100 mg)
  • Clozapine Resolution Mixture (30 mg)
  • ozapine
  • 6-chloro-10-(4-Methylpiperazin-1-yl)-2,9-diazatricyclo[9.4.0.0^{3,8}]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaene
  • Fazaclo
  • Klozapol
  • Clozapine API
  • Clozapine Resolution Mixture
  • LX 100-129
  • 5H-Dibenzo[b,e][1,4]diazepine, 8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-
  • Asaleptin
  • clorazil
  • Clozapin
  • e)(1,4)diazepine,8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5h-dibenzo(
  • Iprox
  • Lepotex
  • W-801
  • LEPONEX
  • LIPONEX
  • CLOZAPINE
  • CLOZARIL
  • Clozapine solution
  • Clozapine (Clozaril)
  • Clozapine IMP
  • 8-Chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
  • クロザピン
  • 8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン
  • 8-クロロ-11-(4-メチルピペラジン-1-イル)5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン
  • 8-クロロ-11-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン
  • レポネックス
  • 8-クロロ-11-(4-メチルピペラジノ)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン
  • イプロックス
  • 11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-8-クロロ-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン
  • クロザリル
  • クロザピン RESOLUTION MIXTURE
  • クロザピン (JAN)
  • セロトニン拮抗薬
  • ベンゾジアゼピン系抗不安薬
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