达比加群酯的临床应用方法

2020/11/9 16:31:38

达比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs),用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞。达比加群酯可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果,同时较少发生药物相互作用,无药物食物相互作用,无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。

临床应用方法

1.适应证:达比加群酯可用于CHADS2评分≥1分的非瓣膜病房颤患者的卒中和全身性栓塞的预防(以下危险因素至少1项者):C:心力衰竭,纽约心脏协会(NYHA)心功能分级≥2级;H:高血压;A:年龄≥75岁;D:糖尿病;S:先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞。

2.禁忌证:重度肾功能不全(CrCl<30 ml/min);临床上显著的活动性出血或合并明显大出血风险的疾病;联合使用环孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和决奈达隆;联合应用任何其他抗凝药物,除非在相互转换过程中,或应用维持中心静脉或动脉置管通畅的必要剂量普通肝素。

3.应用剂量:建议采用HAS–BLED评分评估出血风险,评分≥3分提示高出血风险,推荐使用达比加群酯110 mg、2次/d。

4.抗凝活性监测:单剂口服后,达比加群的Cmax和药–时曲线下面积(AUC)与达比加群酯的剂量呈正比,具有线性药代动力学特征及较强的可重复性,不需常规监测抗凝活性。

在某些情况下,如重要器官的严重出血、怀疑服药过量、需急诊手术或操作等,为评估服用达比加群酯患者的抗凝状态,可检测凝血指标,帮助拟定进一步治疗策略。

检测达比加群酯活性的较可靠指标是校准稀释凝血酶时间(dTT)、蝰蛇毒凝血时间(ECT),紧急情况下或无法检测上述2项指标时,部分凝血活酶时间(APTT)检测对判断抗凝过度也有帮助。谷值时(在临近服用下次药物前测定的)dTT>200 ng/ml,或ECT检测高于正常上限3倍,或APTT检测高于正常上限2倍时,提示出血风险增高。

国际标准化比值(INR)不适用于检测达比加群酯抗凝活性。

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