橙皮甙的药理活性

2020/11/30 16:20:24

柑橘类的果皮富含橙皮苷,富含橙皮苷的中药还有枳实和陈皮等。陈皮和枳实是《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第七版)》(第16页)中医药部分推荐的中药复方中的主要药材之一。

枳实为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种或甜橙Citrus sinensis Osbeck的干燥幼果。5~6月收集自落的果实,除去杂质,自中部横切为两半,晒干或低温干燥,较小者直接晒干或低温干燥。主产于四川、江西、湖南、湖北、江苏。

从中医角度来看,枳实和砂仁功能相似,通常用来治疗胃部疾病。因为枳实味苦性寒、归于大肠经、脾经和胃经,能起到消食化痰、通利腹气效果,对于胃部胀满、消化不良等有一定调理作用。到了现在,有很多治疗胃功能障碍的中成药物中,也能看到枳实的影子。

   

文章对橘皮中所含的橙皮甙含量进行了分析,指出了橙皮苷可能通过结合在新冠病毒S蛋白受体结合结构域(RBD)从而破坏RBD与ACE2(新冠病毒的人类受体)的相互作用。

橙皮甙是一种在柑桔类果实(如柑桔,柠檬或柚子果实)中发现的类黄酮。这些果实的果皮和膜质部分橙皮甙含量最高,特别是在未成熟的小柑橘类水果中。它是柑橘类水果的颜色和口味组成之一。

类黄酮橙皮甙是黄烷酮糖苷(葡糖苷),由黄烷酮(一类黄酮)禾草素和二糖芸香糖组成。类黄酮是一种多酚,是植物中发现的抗氧化剂,对人体健康至关重要。橙皮甙除了具有抗氧化作用外,还可以用作抗炎,抗过敏,降血脂,血管保护的化合物。它似乎通过抑制血液中组胺的产生来减轻过敏和花粉热的症状。

橙皮甙的药理活性:

(1)橙皮苷是治疗高血压和心肌梗塞的药物,医药工业中用作制药的原料,是中成药脉通的主要组成之一。

(2)橙皮苷具有抗脂质氧化、清除氧自由基、抗炎、抗病毒、抗菌作用,长期使用能延缓衰老和抗癌。

总之,橙皮苷是一个药理活性确切、功用广泛的黄酮类化合物,除其在医学上的用途外,还在运动药学和运动营养学方面也有广泛的用途,因此具有广阔的开发和利用前景,其相关研究工作还有望得到进一步深入系统的开展。

橙皮苷具有维持渗透压,增强毛细血管韧性,缩短出血时间,降低胆固醇等作用,在临床上用于心血管系统疾病的辅助治疗,可培植多种防止动脉硬化和心肌梗塞的药物,是成药"脉通"的主要原料之一。在食品工业中可用作天然抗氧化剂。也可用于化妆品行业。橙皮苷大部分存在于柑桔加工的废弃物中,如果皮、果囊中,其中成熟的果皮和组织中橙皮苷的含量最高(内果皮30%-50%,桔络、核、果肉中30%-50%,外果皮10%-20%),汁液和桔囊中含量较低1%-5%。橙皮苷的提取方法有溶剂萃取法、碱提酸沉法、碳粉吸附法、离子交换法,其中碱提酸沉法操作简单、成本低,提取率较高。橙皮成能溶于稀碱和吡啶以及70℃以上热水,微溶于甲醇,几乎不溶于丙酮、苯和氯仿。

橙皮苷的提取主要是利用其所含的两个酚羟基在碱性条件下,与溶液中的钠离子反应生成钠盐而溶出,然后酸化、冷却,使其从溶液中析出。从柑橘果皮中提取橙皮苷一般采用热提取法和浸泡提取法,收率均不理想。近年来,超声提取天然植物(特别是中草药)中的有效成分研究已广泛开展,且取得一定的进展。利用橙皮苷在碱性条件下开环溶解进行提取,酸性条件下闭环沉淀进行分离,提取时加大碱用量,可减少乙醇用量,但碱性不宜过大,否则,橙皮苷易被氧化破坏。

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