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西沙必利用法用量是什么

发布日期:2018/10/17 16:38:55

【背景及概述】[1][2]

有研究显示,功能性便秘发病率近年来呈上趋势。便秘为临床上很常见的症状,以排便次数减少、排便困难、粪便 干结为主要表现,疾病谱、饮食习惯改变、现代生活节奏改变导致便秘发生率呈上升趋势,严重危害人们的生活质量,同时该疾病和大肠癌发生率密切相关,若未及时治疗,易导致全身疾病、神经源性疾病的发生,从而导致十分严重的后果,所以对患者实施一项有效的治疗方式十分重要。多数功能性便秘患者一般实施泻剂治疗,但是由于多种因素的影响。导致泻剂治疗效果不佳。使多数患者的治疗效果不佳,因此,临床对功能性便秘患者的治疗方式越来越重视。

西沙比利( cisapride) 化学名称为( + /-) -顺式- 4-氨基- 5-氯-N- [ 1- [ 3-( 4-氟苯氧基) 丙基]-3-甲氧 基- 4-哌 啶 基]- 2-甲氧基苯甲酰胺,是由Janssen 制药公司开发的第三代胃肠动力药,可选择性刺激肠肌神经丛的乙酰胆碱释放,激活 5-HT4 受体,通过胆碱能神经系统起作用,促进食管、胃、肠道的运动,其效果比第一代胃肠动力药甲氧氯普氨强 10~100 倍,西沙比利无抗多巴胺作用。能增加结肠和食道直至人体整个消化道推进性运动,无胆碱能性副作用和内分泌副作用,通过促进人体消化道壁肠神经介质释放,促进患者肠道运动,西沙必利能增强人体推进性运动,能缩短患者结肠转运时间,能增加直肠肛门抑制性反射和直肠敏感性,为治疗功能性便秘患者的理想用药方式 Ol。院建议,在治疗过程中,对于滥用缓泻药和非器质性慢性便秘患者,使用5mg 西沙必利治疗8周,能改善患者的临床症状,加强患者结肠运动。目前治疗功能性便秘的药物有刺激性泻剂、润滑性泻剂、高渗性泻剂等,上述泻剂均伴有多种副作用,导致疗效不显著,而对功能性便秘患者实施西沙必利治疗,不仅能减少腹痛、稀便、呕吐等不 良反应,还能降低患者的复发率,提高其治疗总有效率。

【适应症】[3]

主要用于胃轻瘫、上消化道不适、胃—食道返流、与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留、慢性便秘病人的长期治疗。

【规格】[4]

片剂:5mg,10mg。

【用法用量】[3]

片剂:每片分别为5mg、10mg。成人总量15~40mg/d,分 2~4次口服。病情一般,每次5mg,每日3次(剂量可以加倍);病情严重(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)每次10mg,每日3次,或每次10mg,于三餐前和 睡前服用。食管炎维持治疗,每次10mg,每天2次于早餐前和睡前服用,或 20mg睡前服用,对病情加重者可加倍。治疗上消化道功能紊乱,应在餐前 15分钟或睡前适当时间与某些饮料一起服用。

【药理作用】[5]

本品是苯甲酰胺衍生物,是胃肠功能动力药,能增强食管下段、胃、小肠、大肠蠕动、主要作用于胃肠道器官壁内肌神经及神经节后未梢,促使壁肌释放出乙酰胆碱,刺激整个消化系统器官,从而增进食管、胃、肠运动功能,使运动亢进,其中枢神经系统和神经分泌系统的副作用较小。

【药代动力学】[5]

口服给药吸收迅速,1~2h血药浓度达峰值,蛋白结合率为98%,生物利用度为40%~ 50%,半衰期7~10h。在抗体内代谢为去甲西沙必利,90%通过尿,粪便排出,少量由乳汁排泄。

【不良反应】[5]

觉见胃、食管、腹部痉挛、肠鸣、腹泻;偶有头痛,头晕;也有惊厥及锥体外系反应

【药物相互作用】[6]

1.本品可增加地西泮、乙醇、醋硝香豆素、西咪替丁及雷尼替丁的吸收;

2.西咪替丁可增加本品的生物利用度;

3.抗胆碱药可拮抗本品的促胃肠蠕动作用。

4.同时进行抗凝治疗时应注意监测凝血时间。

【注意事项】[4]

肝肾功能不全者应减半始用量,老年人用量酌减,可增加苯二氮䓬类和酒精的作用,可见舜时腹部痉挛、肠鸣、腹泻,偶有过敏。

【制备】[7]

以 N-乙氧羰基- 4-哌啶酮为原料,经羟基化、甲基化、脱保护、还原氨化、 酰胺化、水解、烷基化等 8 步反应得到目标化合物。该路线原料易得、条件温和、操作简便 反应总收率达24. 8%,适合工业化生产。

【主要参考资料】

[1] 郑松柏; 曹秀英. 西沙必利治疗老年人慢性功能性便秘. 新药与临床, 1996, 15.1: 40-41.

[2] 杨雪春;王帅. 西沙必利治疗功能性便秘临床效果及安全性分析. 中国当代医药, 2017, 24.36: 99-101.

[3] 临床常用药物

[4] 常用临床药物手册

[5] 实用处方及非处方药物大全 

[6] 医师案头用药参考

[7] 赵世振, 谢洪磊, 白长林, 王凯, & 赵冬梅. (2016). 西沙比利合成工艺改进. 中国药物化学杂志, 26(2), 116-119.

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