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林可霉素的副作用

发布日期:2021/8/31 10:55:25

林可霉素是由链霉菌产生的一种林可胺类(lincosamides)碱性抗生素。林可霉素为抑菌药,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。其作用机制为作用于敏感菌核糖体的 50S 亚基,阻止肽链的延长,抑制细菌细胞的蛋白质合成从而起抗菌作用。林可霉素对肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球 菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌,拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆 菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等厌 氧菌以及某些放线菌具有较强的抗菌活性。

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药理机制

药效学

林可霉素是链霉菌属的链丝菌菌群生长时的产物,为一种林可胺类碱性抗生素,具抑菌作用,但在高浓度时对高度敏感细菌也具有杀菌作用。

其抗菌作用特点是:(1)对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用,对革兰阳性和革兰阴性厌氧菌具有强大的抗菌作用。(2)对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素;葡萄球菌对本药可缓慢产生耐药性,对红霉素耐药的葡萄球菌对本药常显示交叉耐药性。

作用机制

林可霉素通过作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,抑制细菌细胞的蛋白质合成,从而起抗菌作用。

抗菌谱

林可霉素对肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌,拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等厌氧菌以及某些放线菌具有较强的抗菌活性。

林可霉素对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、多数粪肠球菌及某些梭状芽孢杆菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、肺炎支原体、真菌和病毒无效。

药动学

口服可经胃肠道吸收,不被胃酸灭活。空腹服用后20%-30%被吸收。口服500mg,2-4小时后达血药峰浓度(3μg/ml)。口服给药对多数革兰阳性菌的有效治疗浓度可维持6-8小时。单次肌注600mg,可在1小时内达血药峰浓度(11.6μg/ml),对多数革兰阳性菌的有效治疗浓度可维持17-20小时。2小时持续静脉滴注600mg,平均血药峰浓度为15.9μg/ml,对多数革兰阳性菌的有效治疗浓度可维持14小时。

适应证

1.口服制剂适用于治疗葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮肤软组织感染等。  

2.注射制剂除适用于上述感染外,尚可用于治疗链球菌和葡萄球菌所致的 败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的 急性血源性骨髓炎等。 

3.本药对慢性骨髓炎尤其是凝固酶阳性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎有独特疗效。 

4.对一些厌氧菌感染也可应用。 

5.外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。

副作用

林可霉素副作用发生率高于克林霉素。  

1.胃肠道反应:常见腹痛、胃痛、严重胀气、恶心、呕吐等胃肠道症状, 严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或血样便),偶致假膜性肠炎。

2.过敏反应:偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑等过敏反应症状。

3.肝毒性:少数患者用药后可出现肝功能异常(氨基转移酶轻度升高)、黄疸等。

4.血液系统:少数患者用药后可出现中性粒细胞减低,血小板减少等。

5.二重感染:长期用药可致菌群失调,出现念珠菌感染等。

6.局部反应:静脉给药偶可引起血栓性静脉炎。

7.不可直接静脉推注,进药速度过快可致心搏暂停和低血压。

8.其他:大剂量静脉给药可引起血压下降、心电图异常变化等,偶可引起呼吸停止。

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