简述
4-溴-2-噻吩甲醛又名4-溴噻吩-2-甲醛，英文名称为4-Bromothiophene-2-carboxaldehyde，是一种化学式为C5H3BrOS，分子量为191.05的有机化合物。常温常压下，4-溴-2-噻吩甲醛表现为淡黄色至淡棕色固体，闪点约为108.3℃。
制备工艺
综合现有研究，现有的4-溴-2-噻吩甲醛制备主要为工艺主要为以下两条路线：（1）以噻吩-2-甲醛为起始原料，在三氯化铝作用下，与液溴二氯甲烷溶液在0℃反应，反应液倒入6N盐酸水溶液中，有机层浓缩后得到粗产品4-溴-2-噻吩甲醛。（2）以2,4-二溴噻吩为起始原料，在正丁基锂条件下，与N,N-二甲基甲酰胺反应，经淬灭，浓缩，过柱得到产品4-溴-2-噻吩甲醛。以上这两种工艺的主要缺陷是成本高，后处理不易放大，产品没有纯化，不适合规模化生产。因此，找到一种高收率和低成本的合成方法和有效的纯化方法，使该工艺能够大规模应用到生产上就成为本发明需要解决的关键问题[1]。
优化后的制备工艺包括如下步骤：第一步，2,4-二溴噻吩在异丙基氯化镁氯化锂作用下发生格氏交换形成中间体A；第二步，中间体A在N,N-二甲基甲酰胺作用下反应，经后处理得到目标产物4-溴-2-噻吩甲醛。该制备工艺主要解决现有4-溴-2-噻吩甲醛工艺局限于实验室制备，无法规模化生产的技术问题[1]。
应用
4-溴-2-噻吩甲醛是药物化学中重要的常用中间体[1]。例如，文献公开了一种没药烷倍半萜结构类似物及其制备方法与应用。具体地，4-溴-2-噻吩甲醛与对氰基苯硼酸经Suzuki偶联反应得到中间体II；中间体II与甲基丙二酸经Knoevenagel缩合反应得到中间体III；中间体III与氯化亚砜进行反应的产物与氨水在冰浴下进行反应，即得没药烷倍半萜结构类似物。后续研究表明，通过上述步骤制备得到的化合物或其药学上可接受的盐可用于制备抗肿瘤的药物，抗肿瘤的药物能够抑制肿瘤细胞的增殖，肿瘤细胞可为乳腺癌细胞，宫颈癌细胞和/或卵巢癌细胞。乳腺癌细胞具体可为MCF7细胞，宫颈癌细胞具体可为HeLa细胞，卵巢癌细胞具体可为HO8910细胞[2]。
参考文献
[1]游先军,祁道冉,贾默,等.4-溴噻吩-2-甲醛的合成方法:CN201810442819.1[P].
[2]车永胜,张杨,王勃,等.一种没药烷倍半萜结构类似物及其制备方法与应用:CN201610041512.1[P].