孟鲁司特价格

孟鲁司特 更多供应商 158966-92-8 孟鲁司特 价格

所属类别
药物: 呼吸系统用药: 平喘药
用途与作用
止喘药。选择性白细胞三烯D4受体拮抗剂。
合成工艺与制法
化合物Ⅰ溶于甲苯,在0℃缓慢加入乙烯基溴化镁的甲苯/THF溶液,加毕,在此温度搅拌1h。缓慢加入饱和氨水,再加入水和乙酸。乙酸乙酯萃取,萃取液经水和饱和食盐水洗,干燥,浓缩,剩余物经提纯后,再经乙酸乙酯/己烷重结晶,得化合物Ⅱ。
化合物Ⅱ、LiOAc/2H2O、LiCl、Pd(Oac)2和邻溴苯甲酸甲酯县浮于DMF中,在95℃搅拌4h。冷却至室温,加入水。用乙酸乙酯萃取产物,萃取液经干燥后浓缩,剩余物溶于甲苯,用硅胶过滤。经乙酸乙酯-己烷重结晶,得化合物Ⅲ,收率86%。
在-25℃,往(-)-B-chlorodiisopinocampheylborane(CDIB)的THF溶液中,滴加化合物Ⅲ的THF溶液,滴毕在15℃搅拌过夜。在搅拌下倾入冰水中,过滤收集沉淀,经水和乙酸乙酯洗后,在二氯甲烷和6%二乙胺的水溶液之间进行分配。分出有机层,经食盐水洗,干燥,浓缩。加入甲醇,再在剧烈搅拌下缓慢加入水,使析出结晶。过滤收集,得化合物Ⅳ,收率65%。
化合物Ⅳ溶于甲苯,在0℃缓慢加入MeMgBr的甲苯-THF溶液,加毕在室温搅拌4h。倾人冷的12%乙酸铵水溶液中,再加入乙酸。用乙酸乙酯萃取,萃取液经食盐水洗后干燥,浓缩。剩余物经提纯,得化合物V,收率62%。
化合物V溶于二氯甲烷,加入叔丁基二甲基氯化硅、咪唑和4-二甲胺基吡啶,在室温搅拌3天。然后加入甲苯,经层析提纯后得化合物Ⅵ。
化合物Ⅵ溶于二氯甲烷,加入二氢吡咯和三苯基溴化磷,回流1d。加入甲苯,经层析提纯后得化合物Ⅶ。
化合物Ⅶ溶于无水THF,在0℃缓慢加入四丁基氟化铵的THF溶液,所成溶液在冰箱中放置过夜,然后在室温放置4h。加入25%的乙酸铵水溶液,用乙酸乙酯萃取。萃取液经干燥后,层析提纯,得化合物Ⅷ,从化合物V计的三步总收率为81%。
化合物Ⅷ溶于二氯甲烷,在-40℃加入甲磺酰氯和三乙胺,在-40℃搅拌30min,再在0℃搅拌1h。加入饱和碳酸氢钠溶液,用二氯甲烷萃取。萃取液干燥,浓缩,剩余物含化合物Ⅸ直接用于下步反应。
化合物X溶于乙腈,滴加水合肼,在0℃搅拌1h。维持在0℃,将其加到化合物Ⅸ和Cs2CO3在乙腈的溶液。所成溶液在室温加热5h后,加入水。用乙酸乙酯萃取,萃取液经食盐水洗后干燥。浓缩,层析提纯,得化合物Ⅺ,收率89%。
化合物Ⅺ和对甲苯磺酸吡啶盐溶于甲醇-THF的混合溶液,在60℃加热过夜。蒸出大部分甲醇,加入氯化铵水溶液,用乙酸乙酯萃取。萃取液用食盐水洗,干燥,浓缩。剩余物经硅胶提纯,得到的固体溶于甲醇-THF混合溶液,冷至0℃,加入氢氧化钠水溶液,在室温搅拌2天。蒸出大部分甲醇,用乙酸酸化


孟鲁司特价格(试剂级)

更新日期产品编号品牌产品信息CAS号MDL号规格与纯度包装价格库存信息操作
2024/01/25 HY-13315A Montelukast 50 mg 600元 In-stock 详细
2024/01/25 HY-13315A Montelukast 100 mg 1100元 In-stock 详细
2024/01/16 S5783 孟鲁司特
Montelukast
158966-92-8 10mg 876.47元 现货 详细
2024/01/16 S5783 孟鲁司特
Montelukast
158966-92-8 25mg 1859.51元 现货 详细
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