β-ラクタマーゼ阻害剤

β-ラクタマーゼ阻害剤であって,β-ラクタマーゼの活性を抑制し,β-ラクタマーゼを加水分解から回避し又は低減する物質であり,β-ラクタム系抗生物質とともに使用すれば,耐性菌を抑制し,抗菌スペクトルを広めかつ抗菌活性を補強することができる。β-ラクタマーゼ阻害剤はその役割によって,競合阻害剤及び非競合阻害剤に分けられる。 競合阻害剤は可逆的な競合阻害剤と不可逆的な競合阻害剤に分けられる。①可逆的な競合阻害剤:阻害剤とβ-ラクタマーゼはβ-ラクタマーゼの活性部位を競い合うが,化学的相互作用が発生せず,阻害剤を除去すれば,酵素は再び役割を果たし,例えばCL-オキサシリン(cl-oxacillin)とジクロキサシリン(dicloxacillin)等。②不可逆的な競合阻害剤:阻害剤と酵素との間に不可逆的な化学反応が発生し,酵素の活性を失わさせ,残した阻害剤を除去しても、新しい酵素を生成することができず,例えばクラブラン酸とスルバクタム等。  非競合阻害剤は基質としての競合酵素の触媒部位ではなく,触媒部位から離れる部位で酵素と結合し,酵素異常が生じてその役割を果たさなくなり,例えばメチシリン(methicillin)。濃度が低い場合に非競合阻害剤であり,濃度が高い場合に非競合阻害剤である。
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Structure Chemical Name CAS MF
チシリン DISODIUM SALT チシリン DISODIUM SALT 4697-14-7 C15H14N2Na2O6S2
セファクロル一水和物 セファクロル一水和物 70356-03-5 C15H16ClN3O5S
p-ニトロベンジル-6-(1-ヒドロキシエチル)-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-3,7-ジオン-2-カルボキシレト p-ニトロベンジル-6-(1-ヒドロキシエチル)-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-3,7-ジオン-2-カルボキシレト 74288-40-7 C16H16N2O7
(2S,5R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2β-カルボン酸4,4-ジオキシド (2S,5R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2β-カルボン酸4,4-ジオキシド 68373-14-8 C8H11NO5S
(Z)-7-[[(R)-2-アミノ-2-カルボキシエチル]チオ]-2-[[[(S)-2,2-ジメチルシクロプロピル]カルボニル]アミノ]-2-ヘプテン酸 (Z)-7-[[(R)-2-アミノ-2-カルボキシエチル]チオ]-2-[[[(S)-2,2-ジメチルシクロプロピル]カルボニル]アミノ]-2-ヘプテン酸 82009-34-5 C16H26N2O5S
Cefozopran Cefozopran 113359-04-9 C19H17N9O5S2
Faropenem sodium hemipentahydrate Faropenem sodium hemipentahydrate 106560-14-9 C12H15NO5S
3-[[[(2S,4S)-4-Mercapto-1-(4-nitrobenzyloxy)carbonyl-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]benzoic acid 3-[[[(2S,4S)-4-Mercapto-1-(4-nitrobenzyloxy)carbonyl-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]benzoic acid 202467-69-4 C20H19N3O7S
ドリペネム ドリペネム 148016-81-3 C15H24N4O6S2
(2S,4S)-2-(ジメチルアミノカルボキシル)-4-メルキャプト-1-(p-ニトロベンジロキシカルボニル)-1-ピロリジン (2S,4S)-2-(ジメチルアミノカルボキシル)-4-メルキャプト-1-(p-ニトロベンジロキシカルボニル)-1-ピロリジン 96034-64-9 C15H19N3O5S
イミペネム一水和物 イミペネム一水和物 74431-23-5 C10H12N2O3S
エルタペネム HYDROCHLORIDE エルタペネム HYDROCHLORIDE 153832-46-3 C22H25N3O7S
6,7-ジヒドロ-6-メルカプト-5H-ピラゾロ[1,2-A][1,2,4]トリアゾリウムクロリド 6,7-ジヒドロ-6-メルカプト-5H-ピラゾロ[1,2-A][1,2,4]トリアゾリウムクロリド 153851-71-9 C5H8ClN3S
セフプロジル一水和物 セフプロジル一水和物 121123-17-9 C18H21N3O6S
ドリペネム一水和物 ドリペネム一水和物 364622-82-2 C15H26N4O7S2
3-(2-Bromo-1-oxopropyl)-spiro[2H-1,3-benzoxazine-2,1'-cyclohexan]-4(3H)-one 3-(2-Bromo-1-oxopropyl)-spiro[2H-1,3-benzoxazine-2,1'-cyclohexan]-4(3H)-one 158299-05-9 C16H18BrNO3
[6R,7R,(-)]-7α-[[2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-[(Z)-メトキシイミノ]アセチル]アミノ]-3-[(1,2,3-チアジアゾール-5-イルチオ)メチル]-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸 [6R,7R,(-)]-7α-[[2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-[(Z)-メトキシイミノ]アセチル]アミノ]-3-[(1,2,3-チアジアゾール-5-イルチオ)メチル]-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸 82219-78-1 C16H15N7O5S4
Cefcapene pivoxil Cefcapene pivoxil 105889-45-0 C23H29N5O8S2
(2R,4S)-4-nitrobenzyl 4-Mercapto-2-((sulfaMoylaMino)Methyl)pyrrolidine-1-carboxylate (2R,4S)-4-nitrobenzyl 4-Mercapto-2-((sulfaMoylaMino)Methyl)pyrrolidine-1-carboxylate 148017-03-2 C13H18N4O6S2
ペニシラン酸4,4-ジオキシドナトリウム ペニシラン酸4,4-ジオキシドナトリウム 69388-84-7 C8H10NNaO5S
2-[[[(Z)-1-(2-アミノ-4-チアゾリル)-2-[[(2S)-2β-メチル-4-オキソ-1-スルホアゼチジン-3α-イル]アミノ]-2-オキソエチリデン]アミノ]オキシ]-2-メチルプロパン酸 2-[[[(Z)-1-(2-アミノ-4-チアゾリル)-2-[[(2S)-2β-メチル-4-オキソ-1-スルホアゼチジン-3α-イル]アミノ]-2-オキソエチリデン]アミノ]オキシ]-2-メチルプロパン酸 78110-38-0 C13H17N5O8S2
1-Azabicyclo(3.2.0)hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-(((3S,5S)-5-(((3-ca rboxyphenyl)amino)carbonyl)-3-pyrrolidinyl)thio)-6-((1R)-1-hydroxyethy l)-4-methyl-7-oxo-, monosodium salt, (4R,5S,6S)- 1-Azabicyclo(3.2.0)hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-(((3S,5S)-5-(((3-ca rboxyphenyl)amino)carbonyl)-3-pyrrolidinyl)thio)-6-((1R)-1-hydroxyethy l)-4-methyl-7-oxo-, monosodium salt, (4R,5S,6S)- 153773-82-1 C22H24N3O7S.Na
(5R,6S)-3-[[(3S)-1-(1-イミノエチル)-3β-ピロリジニル]チオ]-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸 (5R,6S)-3-[[(3S)-1-(1-イミノエチル)-3β-ピロリジニル]チオ]-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸 87726-17-8 C15H21N3O4S
Protected Imipenem Protected Imipenem 98367-45-4 C27H27N5O10S
Cilastatin&imipenem Cilastatin&imipenem
(3S,4R)-3-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-[(1R)-1-methyl-3-diazo-3-(p-nitrobenzyloxycarbonyl)-2-oxopropyl]azetidin-2-one (3S,4R)-3-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-[(1R)-1-methyl-3-diazo-3-(p-nitrobenzyloxycarbonyl)-2-oxopropyl]azetidin-2-one 137391-68-5 C17H18N4O7
1-(4,5-ジヒドロチアゾール-2-イル)アゼチジン-3-チオール塩酸塩 1-(4,5-ジヒドロチアゾール-2-イル)アゼチジン-3-チオール塩酸塩 179337-57-6 C6H11ClN2S2
1,2-Pyrrolidinedicarboxylic acid, 4-[(Methylsulfonyl)oxy]-, 2-Methyl 1-[(4-nitrophenyl)Methyl] ester, (2S,4R)- 1,2-Pyrrolidinedicarboxylic acid, 4-[(Methylsulfonyl)oxy]-, 2-Methyl 1-[(4-nitrophenyl)Methyl] ester, (2S,4R)- 138324-82-0 C15H18N2O9S
ペニシラン酸4,4-ジオキシドピバロイルオキシメチル ペニシラン酸4,4-ジオキシドピバロイルオキシメチル 69388-79-0 C14H21NO7S
クラブラン酸カリウム標準品 クラブラン酸カリウム標準品 61177-45-5 C8H8KNO5
Ritipenem Ritipenem 84845-57-8 C10H12N2O6S
Imipenem-Cilastatin sodium hydrate Imipenem-Cilastatin sodium hydrate 92309-29-0 C28H43N5O9S2
(2S,5R)-2β-(ソジオオキシカルボニル)-3β-[(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル]-3-メチル-7-オキソ-1-アザ-4-チアビシクロ[3.2.0]ヘプタン4,4-ジオキシド (2S,5R)-2β-(ソジオオキシカルボニル)-3β-[(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル]-3-メチル-7-オキソ-1-アザ-4-チアビシクロ[3.2.0]ヘプタン4,4-ジオキシド 89785-84-2 C20H19N4NaO5S
エルタペネム二ナトリウ エルタペネム二ナトリウ 153832-38-3 C22H23N3Na2O7S
(5R,6S)-3-[(Diphenoxyphosphinyl)oxy]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester (5R,6S)-3-[(Diphenoxyphosphinyl)oxy]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester 75321-08-3 C28H25N2O10P
Clavulanate PotassiuM+Microcrystalline cellulose(1:1) Clavulanate PotassiuM+Microcrystalline cellulose(1:1)
MeropeneM with SodiuM Carbonate MeropeneM with SodiuM Carbonate
Faropenem daloxate Faropenem daloxate 141702-36-5 C17H19NO8S
[[[(Z)-2-[[(2S)-2α-[[(アミノカルボニル)オキシ]メチル]-4-オキソ-1-スルホアゼチジン-3α-イル]アミノ]-1-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-オキソエチリデン]アミノ]オキシ]酢酸 [[[(Z)-2-[[(2S)-2α-[[(アミノカルボニル)オキシ]メチル]-4-オキソ-1-スルホアゼチジン-3α-イル]アミノ]-1-(2-アミノチアゾール-4-イル)-2-オキソエチリデン]アミノ]オキシ]酢酸 87638-04-8 C12H14N6O10S2
Tebipenem Tebipenem 161715-21-5 C16H21N3O4S2
(5R,6S)-3-[2-(イミノメチルアミノ)エチルチオ]-6-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸 (5R,6S)-3-[2-(イミノメチルアミノ)エチルチオ]-6-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸 64221-86-9 C12H17N3O4S
ドリペネム側鎖 ドリペネム側鎖 491878-06-9 C20H28N4O9S2
Ticarcillin Disodium and Clavulanate Potassium Ticarcillin Disodium and Clavulanate Potassium
AMoxicillin and Clavulanate PotassiuM AMoxicillin and Clavulanate PotassiuM
(5S)-4α-メチル-3-[[(3S)-5β-(ジメチルカルバモイル)ピロリジン-3β-イル]チオ]-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸 (5S)-4α-メチル-3-[[(3S)-5β-(ジメチルカルバモイル)ピロリジン-3β-イル]チオ]-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸 96036-03-2 C17H25N3O5S
(2S,3S,5R)-2-カルボキシ-3-メチル-3-[(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル]-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン4,4-ジオキシド (2S,3S,5R)-2-カルボキシ-3-メチル-3-[(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル]-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン4,4-ジオキシド 89786-04-9 C10H12N4O5S
(3S)-3β-[[(5R)-2-カルボキシ-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザ-4-チアビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-3-イル]チオ]チオラン1-オキシド (3S)-3β-[[(5R)-2-カルボキシ-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザ-4-チアビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-3-イル]チオ]チオラン1-オキシド 120788-07-0 C12H15NO5S3
(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(Aminosulfonyl)amino]methyl]-1-[[(4-nitrophenyl)methoxy]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester (4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(Aminosulfonyl)amino]methyl]-1-[[(4-nitrophenyl)methoxy]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester 491878-07-0 C30H34N6O12S2
Sultamicillin Sultamicillin 76497-13-7 C25H30N4O9S2
(5R)-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-3-[(2R)-オキソラン-2-イル]-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸ナトリウム (5R)-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-3-[(2R)-オキソラン-2-イル]-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸ナトリウム 122547-49-3 C12H14NO5S.Na
(5R)-3-(2-アミノエチルチオ)-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸 (5R)-3-(2-アミノエチルチオ)-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸 59995-64-1 C11H16N2O4S
TRANS-4-HYDROXY-1-(4-NITROBENZYLOXYCARBONYL)-L-PROLINE TRANS-4-HYDROXY-1-(4-NITROBENZYLOXYCARBONYL)-L-PROLINE 96034-57-0 C13H14N2O7
テビペネムピボキシル テビペネムピボキシル 161715-24-8 C23H32N2O6S2
(2R,3Z,5R)-3-(2-ヒドロキシエチリデン)-7-オキソ-4-オキサ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸 (2R,3Z,5R)-3-(2-ヒドロキシエチリデン)-7-オキソ-4-オキサ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸 58001-44-8 C8H9NO5
Sultamicillic tosylate Sultamicillic tosylate
Cefoperazone sodium +sulbactam sodium(1:1/2:1) Cefoperazone sodium +sulbactam sodium(1:1/2:1)
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