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卡奈替尼

卡奈替尼 更多供应商
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:卡奈替尼
英文名称:Canertinib
CAS:267243-28-7
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍: 英文名称:Canertinib
CAS:267243-28-7
包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:Canertinib base
CAS:267243-28-7
备注:C13435
公司名称: 上海景颜化工科技有限公司  
联系电话: 13817811078
产品介绍: 英文名称:Canetinib
CAS:267243-28-7
纯度:98%
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
产品介绍: 英文名称:Canertinib
CAS:267243-28-7
纯度:98% 备注:1500元/10mg; 8800元/100mg
最新发布供应信息
Canertinib;CI-1033; PD-183805
价格:询价
上海明圣康源药业有限公司
2022/08/08 08:45:26
Canertinib (CI-1033)
价格:询价
南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/03/30 13:12:37
卡奈替尼
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 卡奈替尼价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:卡奈替尼
中文同义词:卡奈替尼(双盐);卡奈替尼 卡那替尼;卡耐替尼;卡纽替尼;卡拉替尼;N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉-6-基)丙烯酰胺
英文名称:Canertinib
英文同义词:CI-1033(Canertinib);PD-183805;CI-1033; PD-183805;Canertinib base;Canetinib;Canertinib (CI-1033);N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide;N-[4-(3-chloro-4-fluoro-anilino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl]acrylamide
CAS号:267243-28-7
分子式:C24H25ClFN5O3
分子量:485.94
EINECS号:1308068-626-2
相关类别:原料药;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗肿瘤药物;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂,天然产物;原料药-API;医药原料;Inhibitors
Mol文件:267243-28-7.mol
卡奈替尼
卡奈替尼 性质
熔点 188-190°
沸点 691.0±55.0 °C(Predicted)
密度 1.355±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
形态Yellow powder.
酸度系数(pKa)12.09±0.43(Predicted)
CAS 数据库267243-28-7
卡奈替尼 用途与合成方法
生物活性Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
靶点
TargetValue
EGFR
(Cell-free assay)
1.5 nM
ErbB2
(Cell-free assay)
9.0 nM
体外研究

CI-1033作用于MDA-MB 453细胞,有效抑制 erbB2自磷酸化作用,这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性,且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞,明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞,抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活, 且促进p38磷酸化。 CI-1033高特异性作用于erbB受体家族,但是50 μM时对PGFR, FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞,IC50为7.4 nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化,IC50分别为5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773,且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。 CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3 µM或更高时,在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化,且使原代内化细胞的凋亡率升高。 CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT, TE2, TE6 和TE10细胞增殖。

体内研究5 mg/kg CI-10335作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。 CI-1033 (每天处理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型,使肿瘤衰退。 对携带TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠,口服处理CI-1033,明显抑制生长, 但没有动物死亡,且体重下降<10% 。
安全信息
卡奈替尼 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/04/29S1019卡奈替尼
Canertinib (CI-1033)
267243-28-710mg570.85元
2022/04/29S1019卡奈替尼
Canertinib (CI-1033)
267243-28-725mg1373.41元
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