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267243-28-7

267243-28-7 结构式

267243-28-7 结构式
基本信息回目录
【英文】

Canertinib
【中文】

卡奈替尼
【英文名称】

PD-183805
Canetinib
Canertinib base
quinazolin-6-yl)
CI-1033(Canertinib)
Canertinib (CI-1033)
-7-(3-morpholinopropoxy)
Canertinib--CI-1033, PD-183805
N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)
N-[4-(3-chloro-4-fluoro-anilino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl]acrylamide
【CAS】

267243-28-7
【中文名称】

卡耐替尼
卡纽替尼
卡拉替尼
卡奈替尼(双盐)
卡奈替尼 卡那替尼
CI-1033
PD-183805
【分子式】

C24H25ClFN5O3
【分子量】

485.944
【MOL 文件】

267243-28-7.mol
理化性质回目录
【熔点 】

188-190°
【沸点 】

691.0±55.0 °C(Predicted)
【密度 】

1.355±0.06 g/cm3(Predicted)
【储存条件 】

Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
【酸度系数(pKa)】

12.09±0.43(Predicted)
【形态】

Yellow powder.
【CAS 数据库】

267243-28-7
卡奈替尼价格(试剂级)更多
【卡奈替尼价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2022/04/29S1019卡奈替尼
Canertinib (CI-1033)
10mg570.85元
2022/04/29S1019卡奈替尼
Canertinib (CI-1033)
25mg1373.41元
2022/04/29S1019卡奈替尼
Canertinib (CI-1033)
50mg2223.99元
常见问题列表回目录
【生物活性】

Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
【靶点】

TargetValue
EGFR
(Cell-free assay)
1.5 nM
ErbB2
(Cell-free assay)
9.0 nM
【体外研究】

CI-1033作用于MDA-MB 453细胞,有效抑制 erbB2自磷酸化作用,这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性,且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞,明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞,抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活, 且促进p38磷酸化。 CI-1033高特异性作用于erbB受体家族,但是50 μM时对PGFR, FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞,IC50为7.4 nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化,IC50分别为5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773,且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。 CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3 µM或更高时,在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化,且使原代内化细胞的凋亡率升高。 CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT, TE2, TE6 和TE10细胞增殖。

【体内研究】

5 mg/kg CI-10335作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。 CI-1033 (每天处理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型,使肿瘤衰退。 对携带TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠,口服处理CI-1033,明显抑制生长, 但没有动物死亡,且体重下降<10% 。
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