267243-28-7
中文名称
卡奈替尼
英文名称
Canertinib
CAS
267243-28-7
分子式
C24H25ClFN5O3
分子量
485.944
MOL 文件
267243-28-7.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:09
267243-28-7 结构式
基本信息
中文别名
卡耐替尼卡纽替尼
卡拉替尼
卡奈替尼(双盐)
卡奈替尼 卡那替尼
CI-1033
PD-183805
英文别名
PD-183805Canetinib
Canertinib base
quinazolin-6-yl)
CI-1033(Canertinib)
Canertinib (CI-1033)
-7-(3-morpholinopropoxy)
Canertinib--CI-1033, PD-183805
N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)
N-[4-(3-chloro-4-fluoro-anilino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl]acrylamide
所属类别
原料药：替尼类抗肿瘤药物理化学性质
熔点188-190°
沸点691.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.355±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥10.1 mg/mL in EtOH; ≥12.15 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系数(pKa)12.09±0.43(Predicted)
形态黄色粉末
CAS 数据库267243-28-7
卡奈替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 10mg | 570.85元 |
| 2024/01/16 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 25mg | 1373.41元 |
| 2024/01/16 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 50mg | 2223.99元 |
常见问题列表
生物活性
Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 9.0 nM |
体外研究
CI-1033作用于MDA-MB 453细胞，有效抑制 erbB2自磷酸化作用，这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性，且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞，明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞，抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活, 且促进p38磷酸化。 CI-1033高特异性作用于erbB受体家族，但是50 μM时对PGFR, FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞，IC50为7.4 nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分别为5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773，且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。 CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3 µM或更高时，在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化，且使原代内化细胞的凋亡率升高。 CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT, TE2, TE6 和TE10细胞增殖。
体内研究
5 mg/kg CI-10335作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。 CI-1033 (每天处理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型，使肿瘤衰退。 对携带TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠，口服处理CI-1033，明显抑制生长, 但没有动物死亡，且体重下降<10% 。