(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
| 中文名称 | (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮;PI3K P110Β抑制剂(TGX-221);7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-[1-(苯氨基)乙基]吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮;7-甲基-2-吗啉-9-(1-(苯基氨基)乙基)-4H-吡啶[1,2-A]嘧啶-4-酮 |
| 英文名称 | 4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]- |
| 英文同义词 | 4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-;TGX 221;(+/-)-7-Methyl-2-(morpholin-4-yl)-9-(1-phenylaminoethyl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one;7-methyl-2-(4-morpholinyl)-9-[1-(phenylamino)ethyl]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one;(+/-)-7-Methyl-2-(morpholin-4-yl)-9-(1-phenylaminoethyl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one TGX 221;TGX 221 (+/-)-7-Methyl-2-(morpholin-4-yl)-9-(1-phenylaminoethyl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one;PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221;CS-429 |
| CAS号 | 663619-89-4 |
| 分子式 | C21H24N4O2 |
| 分子量 | 364.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 663619-89-4.mol |
| 结构式 | ![(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 结构式](CAS/GIF/663619-89-4.gif) |
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 性质
| 熔点 | 198-201oC |
|---|---|
| 沸点 | 557.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微） |
| 酸度系数(pKa) | 3.90±0.50(Predicted) |
| 形态 | 淡黄色固体。 |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
| Target | Value |
|
p110β
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.1 μM |
使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。
作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10114 | (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 TGX-221 | 663619-89-4 | 5mg | 770元 |
| 2024/01/25 | HY-10114 | (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 TGX-221 | 663619-89-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 847元 |