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顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸

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471905-41-6_上海昶衍化工科技有限公司
2016/4/8 14:05:32
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸
中文同义词:顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸
英文名称:cis-4-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid
英文同义词:cis-4-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid;Cyclohexanepropanoic acid, 4-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)-, cis-;MK-0752/MK0752;3-(cis-4-((4-Chlorophenyl)sulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid;3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid;cis-4-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid MK-0752;MK-0752, >=98%
CAS号:471905-41-6
分子式:C21H21ClF2O4S
分子量:443
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;蛋白酶
Mol文件:471905-41-6.mol
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸 性质
密度 1.361
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸 用途与合成方法
生物活性MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。
体外研究MK-0752 is identified as a moderately potent γ-secretase inhibitor, which reduces Aβ40 in a dose-dependent manner with an IC50 of 5 nM in human SH-SY5Y cells. In vitro, MK-0752 blocks Notch-intracellular domain (ICD) cleavage and its subsequent nuclear translocation.
体内研究MK-0752 (240 mg/kg) reduces the generation of newly produced Aβ with 90% decrease of AUV in the brain of rhesus monkeys. In addition, MK-0752 treatment increases levels of Aβ 1-14, Aβ 1-15, and Aβ 1-16 , while decreases levels of Aβ 1-17. In guinea-pigs, oral administration of MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg) results in the dose-dependent reduction of Aβ40 in plasma, brain and cerebrospinal fluid (CSF) with IC50 of 440 nM in brain.
特征MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
安全信息
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