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(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺

(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
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LY-411575
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
2022/05/19 07:47:19
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
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中文同义词:(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺;(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 500MG;LY411575, 一种Γ-SECRETASE抑制剂;化合物LY411575;(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 3级;(S)-2-((S)-2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺
英文名称:LY411575
英文同义词:LY411575;(aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-alpha-hydroxybenzeneacetamide;(S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetaMido)-N-((S)-5-Methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propanaMide;Benzeneacetamide, N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-α-hydroxy-, (αS)-;(aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-alpha-hydroxybenzeneacetamide LY 411575;LY 411575 (aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-alpha-hydroxybenzeneacetamide;LSN-411575;N2-[(2S)-2-(3,5-Difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide
CAS号:209984-57-6
分子式:C26H23F2N3O4
分子量:479.48
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;神经信号;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件:209984-57-6.mol
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 性质
沸点 836.0±65.0 °C(Predicted)
密度 1.40
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO: soluble5mg/mL, clear
形态powder
酸度系数(pKa)11.79±0.20(Predicted)
颜色white to beige
InChIKeyULSSJYNJIZWPSB-CVRXJBIPSA-N
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 用途与合成方法
生物活性LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。
靶点
TargetValue
γ secretase (membrane-based)
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)
0.078 nM
γ secretase (cell-based)
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)
0.082 nM
Notch S3 cleavage
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)
0.39 nM
体外研究

LY-411575抑制γ-分泌,其能够通过底物淀粉样前体蛋白(APP)和Notch S3裂解评估。在原代和永生KS细胞中,LY-411575阻断Notch活化,导致细胞凋亡。

体内研究10 mg/kg口服剂量的LY-411575剂量依赖性降低大脑和血浆Aβ40与Aβ42。在年轻(preplaque)的转基因CRND8小鼠体内,LY-411575降低皮质层Aβ40(ED50 ≈ 0.6 mg/kg),并且在较高剂量下(>3 mg/kg),产生显著的胸腺萎缩和肠道杯状细胞增生。在年轻和老年CRND8小鼠体内,口服和皮下注射给药,治疗窗是相似的。胸腺和肠道的副作用在2周清除期后是可逆的。1 mg/kg LY411575治疗3周,降低69%的皮层Aβ40,而不诱导肠道作用,尽管会观察到先前未报到的毛色变化。
安全信息
安全说明 24/25
WGK Germany 3
海关编码 29337900
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-50752(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
LY-411575
209984-57-65mg990元
2022/07/01HY-50752(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
LY-411575
209984-57-610mM * 1mLin DMSO1089元
"(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺" 相关产品信息()
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