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TAK875

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产品介绍: 英文名称:TAK-875 Hemihydrate
CAS:1374598-80-7
纯度:97% 包装信息:1 g/;10 g/
公司名称: BOC Sciences  
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产品介绍: 英文名称:TAK-875 Hemihydrate
CAS:1374598-80-7
纯度:98% 备注:TAK-875 is a novel, orally available, selective GPR40 agonist. TAK-875 exhibits potent agonist activity and high binding affinity to the human GPR40 receptor with Ki of 38 nM. TAK-875 enhanced glucose
公司名称: 上海将来实业股份有限公司  
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产品介绍: 英文名称:TAK875
CAS:1374598-80-7
纯度:99% 包装信息:10MG; 5MG
公司名称: 武汉凯美克化学科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:TAK-875 Hemihydrate
CAS:1374598-80-7
纯度:97%min 包装信息:1g;5;10g;25g;50g
公司名称: 上海陶术生物科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:TAK-875 Hemihydrate
CAS:1374598-80-7
纯度:98.0% 包装信息:10 mg;1 mL * 10 mM (in DMSO);25 mg;2 mg;50 mg;5 mg;1 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用
最新发布供应信息
1374598-80-7_上海芮晖化工科技有限公司
2021/5/13 11:26:12
TAK875
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 TAK875价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:TAK875
中文同义词:(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲基磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸半水合物;化合物TAK-875 HEMIHYDRATE
英文名称:TAK875
英文同义词:[(3S)-6-({2',6'-dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy]biphe-nyl-3-yl}meth-oxy)-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl]acetic acid hemi-hydrate;TAK875 (3S)-6-[[2',6'-Dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy][1,1'-biphenyl]-3-yl]methoxy]-2,3-dihydro-3-benzofuranacetic acid;TAK-875(0.5H2O);CS-1926;(3S)-6-[[2',6'-Dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy][1,1'-biphenyl]-3-yl]methoxy]-2,3-dihydro-3-benzofuranacetic acid hydrate (2:1);TAK875 hemihydrate;TAK-875 hymihydrate
CAS号:1374598-80-7
分子式:C58H66O15S2
分子量:1067.26564
EINECS号:
相关类别:内分泌与激素;小分子抑制剂,天然产物;生物活性分子-API;API;Inhibitors
Mol文件:1374598-80-7.mol
TAK875
TAK875 性质
CAS 数据库1374598-80-7
TAK875 用途与合成方法
生物活性TAK-875是一种选择性GPR40激动剂,EC50为14 nM,比油酸有效400倍。
体外研究TAK-875 exhibits potent agonist activity and high binding affinity to the human GPR40 receptor with Ki of 38 nM. TAK-875 displays weaker affinity toward the rat GPR40 receptor with Ki of 140 nM. TAK-875 displays excellent selectivity, as TAK-875 has little agonist potency to other members of the FFA receptor family with EC50 of >10 μM. TAK-875 treatment induces a concentration-dependent increase in intracellular IP production in CHO-hGPR40 with EC50 of 72 nM, more potently than that of endogenous ligand agonist oleic acid which requires much higher ligand concentrations to activate the receptor with EC50 of 29.9 μM. Neither TAK-875 nor oleic acid elicits an IP response in control CHO cells devoid of hGPR40. Consistent with the activation of the Gqα-mediated signaling pathway, TAK-875 augments glucose-dependent insulin secretion in pancreatic β cells. Prolonged stimulation of GPR40/FFA1 by TAK-875 does not cause pancreatic β Cell dysfunction or induction of apoptosis.
体内研究In a rat model of diabetes, single oral dosing of TAK-875 at 0.3-3 mg/kg reduces the blood glucose excursion and augments insulin secretion during an oral glucose tolerance test, when TAK-875 is administered 1 hour before an oral glucose challenge. In type 2 diabetic N-STZ-1.5 rats, administration of TAK-875 (1-10 mg/kg p.o.) shows a clear improvement in glucose tolerance and augments insulin secretion. Additionally, TAK-875 (10 mg/kg, p.o.) significantly augments plasma insulin levels and reduces fasting hyperglycemia in male Zucker diabetic fatty rats, whereas in fasted normal Sprague-Dawley rats, TAK-875 neither enhances insulin secretion nor causes hypoglycemia even at 30 mg/kg.
特征More potent at activating hGPR40 than oleic acid
生物活性Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂,在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM,比油酸有效400倍。
靶点
TargetValue
GPR40
(CHO cells expressing human GPR40)
14 nM(EC50)
体外研究

TAK-875表现出有效的激动剂活性,并对人GPR40受体表现出高结合亲和力,K i 为38 nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力,K i 为140 nM。TAK-875表现出良好的选择性,其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用,EC50 >10 μM。 TAK-875治疗诱导CHO-hGPR40中细胞内IP的产生浓度依赖性增加,EC50为72 nM,比需要更高配体浓度以激活受体的内源性配体的激动剂油酸(EC50为29.9 μM)更有效。在hGPR40缺失的对照组CHO细胞中,无论是TAK-875或是油酸,都不能诱发IP应答。与Gqα介导的信号通路激活一致,TAK-875增加胰岛β细胞中葡萄糖依赖性胰岛素分泌。TAK-875对GPR40/FFA1延长的刺激不会引起胰岛β细胞功能障碍或诱导细胞凋亡。

体内研究在糖尿病大鼠模型中,TAK-875以0.3-3 mg/kg单剂量口服给药降低血糖波动,并且口服葡萄糖刺激1小时之前,TAK-875给药能够增加口服葡萄糖耐量试验中的胰岛素分泌。在2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠体内,TAK-875(1-10 mg/kg p.o.)给药明显提高葡萄糖耐受性,并增加胰岛素分泌。此外,在雄性Zucker 糖尿病肥胖大鼠体内,TAK-875 (10 mg/kg, p.o.)显著增加血浆胰岛素水平,并降低空腹高血糖,然而在禁食的正常Sprague-Dawley大鼠体内,TAK-875即使在30 mg/kg剂量,也不增强胰岛素分泌,且不会引起低血糖。
安全信息
TAK875 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2637Fasiglifam (TAK-875)1374598-80-75mg2194.55元
2021/06/02S2637Fasiglifam (TAK-875)1374598-80-710mg3021.77元
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