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BIRINAPANT

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公司名称: 上海迪凯蒙生物医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide
CAS:1260251-31-7
纯度:98% 包装信息:10mg,100mg 备注:现货
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产品介绍: 英文名称:TL-32711
CAS:1260251-31-7
纯度:98% HPLC 包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g 备注:仅用作科学研究,不为任何个人用途提供
公司名称: 上海传芊化工科技中心  黄金产品
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产品介绍: CAS:1260251-31-7
纯度:98% HPLC 包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
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产品介绍: 英文名称:Birinapant
CAS:1260251-31-7
公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Birinapant
CAS:1260251-31-7
纯度:98.00% 包装信息:5g
最新发布供应信息
(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrro_上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
2020/10/22 8:31:58
Birinapant_上海芮晖化工科技有限公司
2020/10/22 8:31:58
BIRINAPANT
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 BIRINAPANT价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:BIRINAPANT
中文同义词:比瑞那帕
英文名称:Birinapant
英文同义词:Birinapant;Birinapant (TL32711);TL 32711;Birinapant(TL32711)/TL-32711/TL32711/TL-32711;(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide;Propanamide, N,N'-[(6,6'-difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2'S)-;(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide Birinapant TL 32711;Birinapant (2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide
CAS号:1260251-31-7
分子式:C42H56F2N8O6
分子量:806.94
EINECS号:
相关类别:细胞凋亡;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:1260251-31-7.mol
BIRINAPANT
BIRINAPANT 性质
沸点 1090.5±65.0 °C(Predicted)
密度 1.320±0.06(20.0000℃)
酸度系数(pKa)13.99±0.46(Predicted)
BIRINAPANT 用途与合成方法
生物活性Birinapant是一种类似SMAC的抑制剂,最有效作用于cIAP1,Kd为<1 nM,对XIAP作用效果稍弱。Phase 2。
体外研究Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190(ErbB2的过度表达)细胞中,Birinapant独自诱导细胞死亡(IC 50约为300 nM),并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149(三阴性,EGFR活化)细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解,caspase活化,PARP裂解,和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α(1 ng/mL)联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202,WM793B,WM1366和WM164生长,IC50分别为1.8,2.5,7.9和9 nM,而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用,IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
体内研究Birinapant(30毫克/千克)显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。
生物活性Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。
靶点
TargetValue
cIAP1
(Cell-free assay)
<1 nM(Kd)
XIAP
(Cell-free assay)
45 nM(Kd)
体外研究

Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K d 分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190(ErbB2的过度表达)细胞中,Birinapant独自诱导细胞死亡(IC 50约为300 nM),并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149(三阴性,EGFR活化)细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解,caspase活化,PARP裂解,和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α(1 ng/mL)联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202,WM793B,WM1366和WM164生长,IC50分别为1.8,2.5,7.9和9 nM,而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用,IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。

体内研究Birinapant(30毫克/千克)显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。
安全信息
海关编码 29339900
BIRINAPANT 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S7015Birinapant1260251-31-75mg3023.22元
2021/03/30S7015Birinapant1260251-31-750mg11220.8元
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