利奈唑胺

利奈唑胺

中文名称利奈唑胺
中文同义词利柰唑酮;雷奈佐利 1KG;(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺;雷奈佐利(利奈唑胺,吗啉恶酮);雷奈佐利(利奈唑胺);利奈唑胺(游离);吗啉恶酮(标准品);雷奈佐利;利奈唑胺
英文名称Linezolid
英文同义词Linezolid and InterMediate;N-{[(5S)-3-[3-fluoro-4-(Morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]Methyl}acetaMide;Linezolid-13C-d3;Acetamide, N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]- (9CI);Acetamide, N-[[3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-, (S)-;U 100766;Linospan;Linox
CAS号165800-03-3
分子式C16H20FN3O4
分子量337.35
EINECS号605-416-1
相关类别医药原料药;格氏试剂;抗病毒抗感染类;利奈唑胺 原料药 165800-03-3;小分子抑制剂;医药中间体;利奈唑烷;抗生素;原料药;神经系统药物;原料药中间体;中间体;抗感染/病毒用药;医药原料;优势产品;医药化工类;对照品-杂质对照品;标准品;抗菌;原料中间体-原料药;其它中间体;原料;化工原料药;杂质对照品;Antibacterial;Aromatics Compounds;Aromatices;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;Pfizer compounds;TYGACIL;消炎类;有机化工原料;目的化合物;药物原料;化药杂质-利奈唑胺;医用原料;化学试剂;165800-03-3;有机中间体;对照品;临床检测标准物质
Mol文件165800-03-3.mol
结构式利奈唑胺 结构式

利奈唑胺 性质

熔点176-1780C
比旋光度D20 -9° (c = 0.919 in chloroform)
沸点585.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.302±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜:>20mg/mL
酸度系数(pKa)15.53±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至类白色
BCS Class4
InChIKeyTYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N
CAS 数据库165800-03-3(CAS DataBase Reference)

利奈唑胺 用途与合成方法

雷奈佐利(Linezolid Zyvox,U- 100766,PNU-100766,利奈唑酮,利奈唑胺,吗啉恶酮,吗啉噁酮)是由美国 Pharmacia &Upiohn公司(已被辉瑞收购)研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药,美国FDA于2000年4月18日批准该药上 市.本品为美国40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物,2007年9月在我国上市,属于医保 乙类药物。

利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性,包括链球菌,耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。用于治疗皮肤感染与肺炎,不过可能可以用于其他感染,如耐药结核病。

利奈唑胺可用于治疗革兰氏阳性(G+)球菌引起的感染,包括并发的菌血症;院内获得性肺炎;社区获得性肺炎(肺炎在临床上因为致病菌的不一样,分为医院获得性肺炎及社区获得性肺炎。)及伴发的菌血症;复杂性的皮肤和皮肤软组织感染,包括并发骨髓炎的糖尿病足部感染;非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染;治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染。

恶唑烷酮类抗生素抑制细菌生长的作用机理在于靶向5OS核糖体亚基,阻止蛋白台成过程中的肽键形成和转位。对阿奇素的耐药性通常归因于50S rRNA的突变,从而阻止阿奇霉素结合,使得细胞合成正确的蛋白,进而得以存活。常见不良反应为腹泻、恶心呕吐等胃肠道症状及头痛、皮疹等。发生率较高的严重不良反应为骨髓抑制,包括血小板减少症等,神经系统不良反应,心律失常和乳酸酸中毒症等。
用途 
是全合成的恶唑烷酮类抗生素
用途 
解热镇痛原料药
用途 
抑制细菌mRNA翻译.

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码20/21/22
安全说明36-24/25
WGK Germany3
RTECS号AC2720000
海关编码29419000
毒害物质数据165800-03-3(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10394Linezolid1 mg171元
2024/01/25HY-10394Linezolid5 mg343元
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