1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮;1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[D]咪唑-2(3H)-酮;AKT抑制剂VIII;1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII);AKT抑制剂;化合物AKT INHIBITOR VIII |
| 英文名称 | AKTI-1/2 |
| 英文同义词 | 1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-on;1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-γ],guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one;1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one;1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one;2H-BenziMidazol-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-iMidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl]Methyl]-4-piperidinyl]-;AKT inhibitor VIII (AKTI-1/2);1-(1-(4-(6-Phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl)-piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(;1-(1-(4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl)piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one |
| CAS号 | 612847-09-3 |
| 分子式 | C34H29N7O |
| 分子量 | 551.64 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| 相关类别 | 其他生化试剂;Inhibitors;All Inhibitors |
| Mol文件 | 612847-09-3.mol |
| 结构式 | ![1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 结构式](CAS/GIF/612847-09-3.gif) |
1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 性质
| 熔点 | 242-245°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.350±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； DMSO 中≥9.2 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 7.49±0.50(Predicted) |
| 形态 | 黄色固体 |
| 颜色 | 白色到黄色到橙色 |
| CAS 数据库 | 612847-09-3 |
Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII)是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 58 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 210 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 2119 nM |
在基于细胞的IPKA (C33A)试验中，Akti-1/2抑制Akt1和Akt2，IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29，MCF7，和A2780细胞中，Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中，Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK，G6Pase表达，和FOXO1活性。 Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和PC-9细胞中，Akti-1/2抑制细胞生长，IC50 为4.7 μM，7.25 μM，和9.5 μM，结合gefitinib时，Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。
在小鼠中，Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7776 | 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 Akti-1/2 | 612847-09-3 | 5mg | 1218.79元 |
| 2024/01/16 | S7776 | Akti-1/2 | 612847-09-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 1367.73元 |