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6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺

6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 更多供应商
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英文名称:6-Amino-N-3-4-(4-morpholinyl)pyrido3',2':4,5furo3,2-dpyrimidin-2-ylphenyl-3-pyridinecarboxamide
CAS:371942-69-7
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2020/3/30 13:12:37
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6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺
生物活性 体外研究
中文名称:6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺
中文同义词:CS-335;6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺
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英文同义词:6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide;YM 201636;YM201636/YM-201636;3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-;6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide YM201636;YM 201636 6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide;YM201636, >=98%;YM201636 HCl
CAS号:371942-69-7
分子式:C25H21N7O3
分子量:467.48
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:371942-69-7.mol
6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺
6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 性质
密度 1.446
6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 用途与合成方法
生物活性YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
体外研究YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve,IC50为33 nM,但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大,IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时,选择性约为100倍,IC50为3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量,降低达 80% ,随后用血清刺激,对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 细胞,通过抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P2 产量而可逆损害内体运输。0.8 μM YM-201636 通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用,显著降低细胞逆转录病毒,降低达 80%。 YM-201636 作用于3T3L1脂肪细胞,抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收,IC50为 54 nM, 按160 nM剂量处理时,则完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。 虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4 μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力,也降低降解细胞外基质的能力。 YM201636处理MDCK细胞,抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的连续再循环,导致细胞内累积,也延迟上皮屏障的形成。
安全信息
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