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WZ8040

WZ8040 更多供应商
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CAS:1214265-57-2
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CAS:1214265-57-2
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg 备注:细胞信号通路抑制剂
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纯度:99% HPLC 包装信息:10g;100G;1KG
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CAS:1214265-57-2
纯度:98% 备注:WZ8040 is a novel mutant-selective irreversible EGFRT790M inhibitor with potential anticancer activity. WZ8040 is about 30-fold more potent against EGFR T790M, and up to 100-fold less potent against w
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CAS:1214265-57-2
纯度:>99% 包装信息:5Mg
最新发布供应信息
WZ8040_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2021/10/16 9:13:08
WZ8040_上海芮晖化工科技有限公司
2021/10/16 9:13:08
WZ8040
生物活性体外研究特征
中文名称:WZ8040
中文同义词:N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫基]苯基]-2-丙烯酰胺;N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫代]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称:WZ8040
英文同义词:WZ8040;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide;CS-471;N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide WZ8040;N-(3-((5-Chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)thio)phenyl)acrylami;WZ-8040;WZ 8040;2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-
CAS号:1214265-57-2
分子式:C24H25ClN6OS
分子量:481.01
EINECS号:
相关类别:蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Inhibitors
Mol文件:1214265-57-2.mol
WZ8040
WZ8040 性质
密度 1.37
酸度系数(pKa)12.94±0.70(Predicted)
WZ8040 用途与合成方法
生物活性WZ8040是一种新型的,突变选择性的,不可逆的EGFRT790M抑制剂,对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
体外研究WZ8040针对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR,针对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785和HKI-272的30到100多倍,而针对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生长,其IC50分别是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生长,其IC50分别是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。WZ8040剂量直到10 μM对A549 (KRAS 突变体) 或H3122 (EML4-ALK)细胞都是无毒害的。
特征WZ8040是针对突变体EGFR T790M的抑制剂而非野生型EGFR。
安全信息
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