氟苯咪唑

氟苯咪唑

中文名称氟苯咪唑
中文同义词5-(4-氟苯甲酰基)苯并咪唑-2-氧基甲酸甲酯;氟苯达唑杂质;氟苯咪唑溶液, 100PPM;氟苯达唑溶液,100PPM;[5-(4-氟苯甲酰)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;5-(4-氟苯甲酰基)苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯;氟苯咪唑;[5-(4-氟苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2]氨基甲酸甲酯
英文名称Flubendazole
英文同义词METHYL [5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMATE;CARBAMIC ACID, [5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-METHYL ESTER;FLUMOXAL;FLUMOXANAL;FLUMOXANE;FLUBENDAZOLE;FLUBENOL;FLUVERNAL
CAS号31430-15-6
分子式C16H12FN3O3
分子量313.28
EINECS号250-624-4
相关类别咪唑;医药中间体;小分子抑制剂;兽药;有机硼化合物;其他生化试剂;咪唑类;医药原料药 科研原料;兽药原料;原料药;兽药原料药;有机化工;原料中间体-原料药;医药原料;农用兽用原料;原料;植物提取;化工原料;化学试剂;原药中间体;兽药化工;化学试剂-兽用原料;医药原料;化工中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Fluorobenzene;近期优势推荐;对照品
Mol文件31430-15-6.mol
结构式氟苯咪唑 结构式

氟苯咪唑 性质

熔点290°C
密度1.3720 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度几乎不溶于水、酒精和二氯甲烷
酸度系数(pKa)10.66±0.10(Predicted)
颜色白色至类白色
Merck14,4118
CAS 数据库31430-15-6(CAS DataBase Reference)

氟苯咪唑 用途与合成方法

为白色粉末,无臭,不溶于水,在稀盐酸中略溶解。为新型苯并咪唑类驱虫药。对猪胃肠道内的多数线虫、绦虫及鸡胃肠道内的多数线虫等,均有极好的驱虫效果,对囊尾蚴、细粒棘球绦虫的未成熟虫体重复用药有效。驱虫机制,目前认为在于干扰虫体能量代谢。系我国于1983年合成的新抗蠕虫药。本品对目前尚缺乏特效疗法的棘球蚴病和脑囊虫病有满意疗效。对多种蠕虫病, 包括蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫均有较好疗效,且对钩虫性皮肤移行症亦有效。此外,对疥疮病也有治 疗作用。
氟苯达唑为甲苯达唑的对位氟同系物。它不仅对胃肠道线虫有效,而且对某些绦虫亦有一定效果。国外主要用于猪、禽的胃肠蠕虫病。蛔虫病、钩虫病和鞭虫病:成人200 mg/日,连服3日。蠕蚴 移行症:成人200 mg/次,一日2次,连服6~8日。粪类圆线虫:成人 200~300 mg/日,3~4日为一疗程,间隔可用两疗程。旋毛虫病:成人 300 mg/日,连服5日即可消灭肠内成虫,但对肌肉幼虫则需1 500 mg/日, 至少连服2周方可收效。治疗棘球蚴病及脑囊虫病:成人口服每次40~ 50 mg/kg,一日2次,连用10日。治疗异形吸虫病和后睾吸虫病:成人口 服1 g/日,7日为一疗程,可用2~3个疗程。治疗华支睾吸虫病:成人口服 1 g/日,共7日。未愈者可2 g/日,再服7日。治疗盘尾丝虫感染:每周肌 注0.75 g,共5周。1.对苯并咪唑类药物产生耐药性的虫株,可能对本品亦产生耐药性。
2.休药期: 猪、鸡14天。
3.妊娠母畜禁用Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680)是一种驱虫剂,作用于MDAY-D2 细胞,IC50为3 nM。
TargetValue
Atg4B
()

在Echinococcus granulosus中,Flubendazole形态变化包括SOMA区收缩,皮层泡形成,rostellar混乱,钩损和microtriches破坏。 Flubendazole的苯环已结合在杂环(咪唑)的-4和-5位置的双环体系。 Flubendazole和Albendazole对大鼠胚胎发育在体外培养有相似的影响,在浓度高于0.5 μg/mL时诱导生长停滞和改变形态的作用。

Flubendazole(6.32 毫克/千克/天)最初诱导胚胎发育停滞,随后是广义的细胞死亡,导致100%的胚胎死于胚胎期12.5天。Flubendazole(3.46 毫克/千克/天)显著降低胚胎期12.5天之前的胚胎发育,而不引起细胞死亡。 在大鼠中,Flubendazole在橄榄油中显著增加剂量为7.83 毫克/公斤/每天或更高剂量导致的胚胎死亡,在剂量为31.33 毫克/公斤/每天时导致所有阻碍的完全吸收。  在鸟中,Flubendazole导致肝脏和肠道胞浆中metyrapone和daunorubicin活性略有增加。Flubendazole导致统计学显著抑制肠道GST活性。Flubendazole导致轻微但显著抑制肝微粒中7-乙氧基活性(降低至69%)。
用途 
合成驱虫药

安全信息

危险类别码22
安全说明44
WGK Germany2
RTECS号DD6497500
海关编码29339900
毒性LD50 in mice, rats, guinea pigs (mg/kg): >2560 orally (Thienpont)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0294氟苯咪唑
Flubendazole
31430-15-6100mg600元
2024/01/25HY-B0294氟苯咪唑
Flubendazole
31430-15-610mM * 1mLin DMSO660元
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