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N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺

N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 更多供应商
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TBK1和PDK1抑制剂(BX795)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/9 12:29:38
BX-795_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
生物活性体外研究生物活性靶点体外研究 MSDS 用途与合成方法 N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
中文同义词:N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺(BX795);N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺;N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺, >97%;TBK1和PDK1抑制剂(BX795)
英文名称:N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
英文同义词:N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide;BX 795;N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)aMino]propyl]aMino]-2-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-1-pyrrolidin;BX795/BX-795;N-(3-(5-IODO-4-(3-(THIOPHENE-2-CARBOXAMIDO)PROPYLAMINO)PYRIMIDIN-2-YLAMINO)PHENYL)PYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE;N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide BX-795;BX-795 hydrochloride;N-[3-[[5-iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-Pyrrolidinecarboxamide hydrochloride
CAS号:702675-74-9
分子式:C23H26IN7O2S
分子量:591.47
EINECS号:200-256-5
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件:702675-74-9.mol
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 性质
密度 1.644
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: soluble15mg/mL, clear
形态powder
酸度系数(pKa)12.57±0.70(Predicted)
颜色white to light brown
InChIKeyVAVXGGRQQJZYBL-UHFFFAOYSA-N
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 用途与合成方法
生物活性BX-795是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。
体外研究BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3,IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而,BX795抑制VEGFR,抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活,且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后,IRF3在核中积累,但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs,也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。
生物活性BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。
靶点
TargetValue
PDK-1
(Cell-free assay)
6 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
320 nM
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
430 nM
Chk1
(Cell-free assay)
510 nM
体外研究

BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3,IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而,BX795抑制VEGFR,抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活,且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后,IRF3在核中积累,但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs,也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。

安全信息
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N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1274BX-795702675-74-910mg1236.66元
2021/03/30S1274BX-795702675-74-910mM (1mL in DMSO)1628.91元
"N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺" 相关产品信息()
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