网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > G蛋白偶联受体(GPCR & G Protein) > CGRP Receptor 拮抗剂 > (8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐

(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐

(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 更多供应商
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MK-3207_上海立诺化学科技有限公司
2021/1/21 8:49:30
(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐
生物活性体外研究体内研究特征
中文名称:(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐
中文同义词:MK 3207 盐酸盐;(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐
英文名称:(8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-6,9-diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide hydrochloride
英文同义词:MK3207 HYDROCHLORIDE;MK 3207 HYDROCHLORIDE;MK-3207;2-((R)-8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-6,9-diazaspiro[4.5]decan-9-yl)-N-((R)-2'-oxo-1,1',2',3-tetrahydrospiro[indene-2,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl)acetamide hydrochloride;CS-549;(8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-6,9-diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide hydrochloride;MK 3207 hydrochloride;MK-3207 HCl salt;MK3207 HCl;6,9-Diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide, 8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-, hydrochloride
CAS号:957116-20-0
分子式:C31H29F2N5O3.HCl
分子量:594.0514064
EINECS号:200-258-5
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:957116-20-0.mol
(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐
(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 性质
(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 用途与合成方法
生物活性MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM,对人AM1, AM2, CTR,和AMY3具有高度选择性。 Phase 2。
体外研究与作用于其他物种(包括犬和啮齿类动物)CGRP受体相比 (Ki 为10 nM),MK 3207作用于自身和重组人CGRP 受体及猕猴CGRP受体时,亲和力明显高很多,Ki分别为24 pM, 24 pM 和 22 pM, 虽然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受体具有亲和力,Ki为0.75 nM, 但是与相关的人AM1(CLR/RAMP2) 受体, AM2 (CLR/RAMP3) 受体, AMY3 (CTR/RAMP3)受体, 和CTR相比(Ki分别为16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM 和 1.9 μM),MK 3207显著选择性作用于 人CGRP 受体。MK 3207 作用于稳定表达人CLR/RAMP1的HEK293 细胞,有效抑制人α-CGRP-诱导的cAMP 产生,IC50为0.12 nM, 且在有50%人血清存在时,维持类似的效力,IC50为0.17 nM, 说明在体内MK 3207 的活性不会受血浆结合蛋白的影响。在体外人血浆转移功能性试验中,MK 3207比 Telcagepant 效果高65倍多,IC50为10.9 nM。
体内研究MK 3207处理猕猴,抑制辣椒素引起的皮肤血管扩张, 这种作用存在浓度依赖性,且抑制血液流动,EC50为0.8 nM,EC90为 7 nM。在猕猴CIDV 实验中,MK 3207比Telcagepant效果高100多倍,EC90为994 nM。
特征MK 3207是最有效的口服活性CGRP受体拮抗剂。
安全信息
"(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐" 相关产品信息()
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