SGI-1027
| 中文名称 | SGI-1027 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺;DNA甲基转移酶抑制剂(DNMT抑制剂);化合物SGI-1027;SGI1027游离;SGI 1027,DNA甲基转移酶抑制剂 |
| 英文名称 | SGI-1027 |
| 英文同义词 | N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide;SGI-1027;N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide;DNA Methyltransferase Inhibitor II;Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-;N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide SGI-1027;SGI-1027 N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide;CS-1144 |
| CAS号 | 1020149-73-8 |
| 分子式 | C27H23N7O |
| 分子量 | 461.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1020149-73-8.mol |
| 结构式 |  |
SGI-1027 性质
| 熔点 | >280℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.387±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达35mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 13.31±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 供货时可稳定保存 2 年。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1， DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为6， 8和7.5 μM。SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用，而在细胞周期中没有相关变化。潜在用于后生癌症的治疗。SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
DNMT1
(Cell-free assay) | 6 μM |
|
DNMT3B
(Cell-free assay) | 7.5 μM |
|
DNMT3A
(Cell-free assay) | 8 μM |
SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用，而在细胞周期中没有相关变化。