3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈;AXL抑制剂(SGI-7079);化合物SGI7079 |
| 英文名称 | SGI 7079 |
| 英文同义词 | 3-[2-[[3-Fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]benzeneacetonitrile;SGI 7079;SGI-7079 /SGI7079;2-(3-(2-((3-Fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)phenyl)acetonitrile;SGI-7079;SGI 7079;SGI7079;CS-2333;Benzeneacetonitrile, 3-[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-;Tyro3,inhibit,SGI 7079,Inhibitor,Axl,SGI-7079,Mer,TAM Receptor,SGI7079 |
| CAS号 | 1239875-86-5 |
| 分子式 | C26H26FN7 |
| 分子量 | 455.53 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;细胞生物学试剂;标准品 |
| Mol文件 | 1239875-86-5.mol |
| 结构式 | ![3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 结构式](CAS/20150408/GIF/1239875-86-5.gif) |
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMF：30mg/mL； DMSO：30mg/mL； DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EFGR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
SGI-7079 is a potent and selective Axl inhibitor with potential anticancer activity. SGI-7079 effectively inhibited Axl activation in the presence of exogenous Gas6 ligand. SGI-7079 inhibited tumor growth in a dose dependent manner. Axl is a potential therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance.
| Target | Value |
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Met
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Mer
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YES
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RET
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FLT3
() |
SGI-7079抑制Axl，其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶。
SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，在最高浓度下，可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中，SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用。用途
一种Axl抑制剂, 显著抑制SUM149和 KPL-4细胞增殖, IC50分别为0.43和0.16μM。SGI-7079 is a potent and selective Axl inhibitor with potential anticancer activity. SGI-7079 effectively inhibited Axl activation in the presence of exogenous Gas6 ligand. SGI-7079 inhibited tumor growth in a dose dependent manner. Axl is a potential therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance.
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 2mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 5mg | 950元 |