5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
| 中文名称 | 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁;(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-四氢噻唑酮;(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-四氢噻唑-4-酮;(5E)-5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫基亚甲基-1,3-四氢噻唑-4-酮;(5E)-5-(4-乙基苯亚甲基)-2-硫代-四氢噻唑-4-酮;5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售);5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮;(5E)-5-(4-乙基亚苄基)-2-疏基-1,3-噻唑-4(5H)-酮 |
| 英文名称 | (Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE |
| 英文同义词 | (5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one;c-Myc Inhibitor;ZINC01085340;(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE;10058-F4;5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone;(5E)-5-(4-ethylbenzylidene)-2-mercapto-1,3-thiazol-4(5H)-one;Albb-009118 |
| CAS号 | 403811-55-2 |
| 分子式 | C12H11NOS2 |
| 分子量 | 249.35 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 403811-55-2.mol |
| 结构式 |  |
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 性质
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 黄色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.72±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO. Soluble in water at concentrations less than 2mg/ml |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且抑制c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
| Target | Value |
|
c-Myc
(Cell-free assay) |
10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。
10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | S7153 | 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 10058-F4 | 403811-55-2 | 25mg | 1404.48元 |
| 2025/09/19 | S7153 | 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 10058-F4 | 403811-55-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1466.82元 |