SNS-032
中文名称 | SNS-032 |
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中文同义词 | N-(5-((5-叔丁基噁唑-2-基)甲基硫基)噻唑-2-基)哌啶-4-甲酰胺;N-[5-[(5-叔丁基-1,3-恶唑-2-基)甲硫基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-4-甲酰胺;SNS-032, 一种选择性CDK2抑制剂;化合物SNS032;N-(5-(((5-(叔丁基)恶唑-2-基)甲基)硫)噻唑-2-基)哌啶-4-甲酰胺;BMS-387032/SNS-032 |
英文名称 | SNS-032 |
英文同义词 | BMS-3870032 N-[5-[(5-tert-Butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide;N-[5-[(5-tert-Butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide SNS-032 (BMS-387032);N-[5-[(5-tert-butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamid;SNS-032, >=99%;N-[5-[[[5-(1,1-Dimethylethyl)-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-4-piperidinecarboxamide;BMS-387032;4-Piperidinecarboxamide, N-(5-(((5-(1,1-dimethylethyl)-2-oxazolyl)methyl)thio)-2-thiazolyl)-;N-(5-((5-Tert-Butyloxazol-2-yl)methylthio)thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxamide |
CAS号 | 345627-80-7 |
分子式 | C17H24N4O2S2 |
分子量 | 380.53 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞周期;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Specific and potent inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDK) 2, 7 and 9.;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals. Sulfur & Selenium Compounds;Pharmaceuticals;Inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDK) 2, 7 and 9. |
Mol文件 | 345627-80-7.mol |
结构式 |
SNS-032 性质
熔点 | 171-173 °C |
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密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 7.33±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
Target | Value |
CDK9/CyclinT
(Cell-free assay) | 4 nM |
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 38 nM |
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 48 nM |
CDK7/CyclinH
(Cell-free assay) | 62 nM |
GSK-3α
(Cell-free assay) | 230 nM |
SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外,不管病情预断和治疗病史如何,SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时,SNS-032更有效。SNS-032是可逆的,使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。 SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。 SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活,这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2,CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。
SNS-032作用于肿瘤共培养模型,阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。 SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性,且毒性较弱。安全信息
海关编码 | 29349990 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10008 | SNS-032 | 1 mg | 250元 | |
2024/08/19 | HY-10008 | SNS-032 SNS-032 | 345627-80-7 | 5mg | 500元 |