咪康唑

咪康唑，又名双氯苯咪唑、霉可唑、达克宁、美康唑、密康唑、克霉灵、霉康唑、霉可乃除、吾玫、无霉、咪可拉唑；是一种咪唑类广谱抗真菌药。其硝酸盐为白色或类白色结晶性粉末，几天臭。极微溶于水、乙醚，微溶于乙醇，略溶于氯仿。其对深部真菌和浅表真菌都有良好的抗菌作用，对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌也有抑制作用。其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成，并影响其代谢过程。常用于由皮肤癣菌、酵母菌(如念珠菌、马拉色菌等)及其他多种真菌引起的慢性广泛性皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣、真菌性甲沟炎等。对外耳炎、细菌性皮肤感染也有一定疗效。本品为咪唑类广谱抗真菌药。对浅部和深部真菌感染均有效。抗菌机理是干扰真菌细胞膜的生物合成，改变其通透性而发挥抗真菌作用。对白色含珠菌、隐球菌、荚膜组织胞浆菌、球孢子菌、副球孢子菌、曲霉菌、孢子丝菌等均有抑制作用，对皮肤癣菌如絮状毛皮癣菌、毛癣菌、小孢子菌和糠秕孢子菌等有较强的抑制作用，对葡萄球菌、链球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌和脆弱拟杆菌等也有抑制作用。口服吸收不完全。一次口服 1g后，4小时达血药浓度峰值，为1mg/L; 静滴一次9mg/kg，峰值超过1mg/L。按药代动力学曲线表明为三室模型，半衰期为0.4、2.1和24.1小时。血浆蛋白结合率在90%以上。能渗入脑脊液，很少进入痰液，但可渗入发炎关节。主要在肝脏代谢，于6天内，口服或静注，剂量的10%～20%以代谢物经尿排出，口服剂量的50%以原形经粪便排出。血液透析对本品影响极小。皮肤或粘膜局部用药仅有少量吸收。本品的静脉给药可用于念珠菌属真菌所致的严重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染，也可用于慢性广泛性皮肤黏膜念珠菌病;静脉用药可作为严重隐球菌病、球孢子菌、副球孢子菌病的次选用药。咪康唑的局部用药可用于治疗皮肤念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。多见于静滴给药患者。静脉炎常见，还有胃肠道反应、头晕、发冷、发热、皮疹、瘙痒、面潮红、倦怠和低血钠、高血脂、红细胞压积下降、贫血、血小板减少; 滴速过快可引起心动过速和心律失常; 口服用药可引起轻微胃肠道紊乱; 局部用药可引起刺激性症状、过敏反应和接触性皮炎。1.对本品过敏者禁用。使用过程中若出现过敏或刺激症状应立即停药，并将涂药部位洗净。
2.孕妇、哺乳期妇女、小儿和老年患者慎用本品。
3.本品避免接触眼睛，且不能口服，如大量误服，可采取适当的胃排空措施。
4.应注意卫生、控制引起感染及重复感染的因素。
5.使用本品时，应均匀涂抹于患处，以避免发生浸渍作用。治疗念珠菌病时应避免封包，否则可促使酵母菌生长。对念珠菌感染、股癣和体癣应治疗2周，足癣应治疗1个月，以防止复发。
6.若过量使用，易引起皮肤刺激症状。1.全身用药时，不宜与抗凝血药或降糖药并用，因本品可使后二药作用增强。
2.服用华法林的患者同时使用含咪康唑的阴道制剂，可能会出现出血(齿龈、鼻)和血肿。如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。复方新诺明与咪康唑联用，可增强体外抗白色念珠菌的效力。两性霉素B可拮抗咪康唑的抗真菌作用，两者不宜联用。
利福平与咪康唑联用可使利福平的血药浓度降低，但可增强体外抗白色念珠菌的效力，一般不宜联用。
咪康唑在体内可增强抗凝血剂的抗凝血作用，联用时应减少后者剂量。
咪康唑可使苯巴比妥消除率下降50%～90%，血药浓度明显升高。
苯妥英钠可抑制咪康唑的代谢，使其毒性增强。
咪康唑可使异烟肼的血药浓度降低。该品作为抗真菌药，一般使用其硝酸盐。硝酸盐为白色结晶性粉末，熔点184-185℃（170.5℃）。易溶于DMF，稍溶于甲醇，难溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、苯和环已烷。无臭，无味。属咪唑类广谱抗霉菌药。对新生隐球菌、念珠菌、球孢子菌、组织胞浆菌和皮炎牙生菌等抗菌活性好。对毛发癣菌和皮肤癣菌有效，但对由霉菌和部分白色含球菌作用差。用　途：用于治疗深部真菌病，对皮肤、五官及阴道等部位的真菌感染也有效由2,2',4'-三氯苯乙酮制得。