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RAF265

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产品介绍: 英文名称:RAF265(CHIR-265)
CAS:927880-90-8
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产品介绍: 英文名称:RAF 265
CAS:927880-90-8
包装信息:100Mg,25Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 英文名称:RAF265 (CHIR-265)
CAS:927880-90-8
备注:C14079
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纯度:98%
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CAS:927880-90-8
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg 备注:细胞信号通路抑制剂
最新发布供应信息
RAF265 (CHIR-265)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/9/16 16:25:39
RAF265
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 RAF265价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:RAF265
中文同义词:1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺;C-RAF/B-RAF/B-RAF V600E抑制剂(RAF265)
英文名称:RAF265(CHIR-265)
英文同义词:RAF265(CHIR-265);RAF265;CHIR-265 or RAF265;1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine;1-methyl-5-(2-(5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl)pyridin-4-yloxy)-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-amine;1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine RAF265 (CHIR-265);RAF 265 1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine;CS-1852
CAS号:927880-90-8
分子式:C24H16F6N6O
分子量:518.41
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;MAPK;Inhibitors
Mol文件:927880-90-8.mol
RAF265
RAF265 性质
沸点 667.6±65.0 °C(Predicted)
密度 1.50
酸度系数(pKa)9.07±0.27(Predicted)
敏感性 Light Sensitive
RAF265 用途与合成方法
生物活性RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
靶点
TargetValue
VEGFR2
(Cell-free assay)
30 nM(EC50)
B-Raf
(Cell-free assay)
3 nM-60 nM
体外研究

RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(RAF265作用于HT29和 MDAMB231 细胞中的BRAF,具有显著活性,IC20为1到3 μM,IC50为5 到10 μM。使用浓度为1到10 μM RAF265 处理BRAF突变的细胞系,降低MEK磷酸化。 1 μM RAF265处理非 BRAF突变的细胞系,却提高MEK磷酸化, RAF265浓度达到 5 μM时可逆转这种变化。加入RAD001,增强RAF265作用于 HCT116细胞系的毒性。 RAF265处理,降低 pERK水平,这种作用存在剂量依赖性,0.5 mM RAF265 处理2小时后,完全阻断 G2-M期进展, 导致G2-M期细胞为0%。 RAF265抑制表达

体内研究RAF265 作用于A375M移植瘤,抑制 FDG累积。RAF265是新型,口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制剂, 作用于突变BRAF肿瘤模型,具有有效的抗癌活性。 在人类移植瘤研究中, RAF265作用于突变BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型,都具有高效性。
安全信息
RAF265 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2161RAF265 (CHIR-265)927880-90-85mg1415.74元
2021/06/02S2161RAF265 (CHIR-265)927880-90-810mM (1mL in DMSO)1956.12元
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