NVP-HDM201
| 中文名称 | NVP-HDM201 |
|---|---|
| 中文同义词 | (S)-5-(5-氯-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)-6-(4-氯苯基)-2-(2,4-二甲氧基嘧啶-5-基)-1-异丙基-5,6-二氢吡咯并[3,4-D]咪唑-4(1H)-酮;化合物NVP-HDM 201;思瑞德林 |
| 英文名称 | Siremadlin |
| 英文同义词 | (6S)-5-(5-chloro-1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-5,6-dihydro-1-(1-methylethyl)-Pyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one;Pyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one, 5-(5-chloro-1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-5,6-dihydro-1-(1-methylethyl)-, (6S)-;Siremadlin (NVP-HDM201);NVP-HDM201;CS-2613;CS-2787;HDM201; HDM 201; HDM-201; NVP-HDM201; NVP-HDM-201; NVP-HDM 201;(S)-5-(5-chloro-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxypyrimidin-5-yl)-1-isopropyl-5,6-dihydropyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one |
| CAS号 | 1448867-41-1 |
| 分子式 | C26H24Cl2N6O4 |
| 分子量 | 555.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1448867-41-1.mol |
| 结构式 |  |
NVP-HDM201 性质
| 沸点 | 736.5±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥ 56.75 mg/mL（102.18 mM） |
| 酸度系数(pKa) | 1.33±0.29(Predicted) |
HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
| Target | Value |
|
p53/MDM2 interaction
() |
HDM201与Mdm2蛋白的p53结合位点结合，破坏两个蛋白之间的相互作用，从而导致p53通路的激活。在人源p53野生型的肿瘤细胞中，HDM201能够诱导强效的、依赖于p53的细胞周期阻滞和凋亡。在多种癌症细胞系中，HDM201具有高选择性。
在动物模型中，HDM201具有良好的药代动力学、药效学特性和口服生物利用度。在多种携有野生型p53的人类癌症移植瘤模型中，用多种剂量时间表给药，能够引起依赖于p53的药效生物标志物快速、持续的激活，从而肿瘤消退。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-18658 | NVP-HDM201 Siremadlin | 1448867-41-1 | 1mg | 770元 |
| 2024/01/25 | HY-18658 | NVP-HDM201 Siremadlin | 1448867-41-1 | 5mg | 1650元 |