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尿囊素

尿囊素能促进细胞增生,修复上皮细胞,使溃疡愈合。

尿囊素又称5-脲基乙内酰脲。一种含氮杂环化合物。化学名称为1-脲基间二氮杂茂烷二酮-〔2,4〕。是哺乳动物(灵长类除外)和某些爬行动物体内嘌呤分解的最终产物。也是鱼类和两栖类动物体内嘌呤分解的中间物,从尿酸氧化分解生成,再水解则转变为尿囊酸。也存在于高等植物体内,作为氮素贮存和运输的一种形式。或由酰基甲酸与尿素进行环合反应制得。为抗溃疡药物,主要用于治疗消化道溃疡与炎症。

【化学性状】
白色结晶或结晶性粉末,无臭,无味。分子量158.12。熔点238~240℃ (分解)。溶于热水、热醇、稀氢氧化钠溶液,微溶于水、醇,几乎不溶于醚、氯仿,在水中长时期煮沸或在强碱中易被破坏,在干燥空气中稳定,在水中长时间煮沸或在强碱中则被破坏。饱和水溶液的pH为5.5。具有促进皮细胞生长,使伤口迅速愈合的作用。用作抗溃疡药,用于消化道溃疡及炎症。又能软化角质素,使皮肤保持水分、滋润和柔软 ,是化妆品的特效添加剂。因为具有避光、杀菌防腐、止痛、除臭、抗氧化作用,因此是日用化工产品,美容化妆品如雀斑霜、香波、肥皂、牙膏、收敛液、抗汗除臭洗剂等的添加剂。还是一种生化试剂。本品存在于尿囊液,胎儿尿及一些植物中,但提取成本太高。目前合成的方法有高锰酸钾氧化脲酸法二氯乙酸与脲加热合成法,乙醛酸与脲直接缩合法。

 尿囊素 化学结构式

【消化科应用介绍】
尿囊素能促进细胞增生,修复上皮组织,使溃疡面愈合。用于胃及十二指肠溃疡。在皮肤科外用于治疗局部化脓性创伤。口服30~120 mg,一日3次,进餐时服。

【临床应用】本药适用于胃、十二指肠溃疡。亦可用于治疗局部化脓性创伤。复方尿囊素(含有氢氧化铝)除具有制酸、抗胃蛋白酶作用外,还可清除坏死组织,促进肉芽形成。

【用法与用量】口服:每次30~120 mg,每日3 次,饭后服。复方尿囊素每次0.8~3.0g,每日3次。

【制剂与规格】片剂:30mg,60mg。

【皮肤科应用介绍】
【别名】 脲基海因,Glyoxyldiureide,Cordianine

【作用与用途】 尿囊素可以增加皮肤粘合质的吸湿性能,促使角质蛋白分子吸收更多水分,提高皮肤的湿润度。使用本品可以使角质蛋白分散、松解和脱落,从而使皮肤光滑、细腻、柔软而不粗糙。由于可促进肉芽生长和创伤的愈合,故常用于治疗皮肤干燥、皲裂和皮炎等。

【用量与用法】 每日外抹乳膏或软膏2~3次。

【不良反应与注意事项】 本品常在一些化妆品的处方中加入,因其除促进皮肤水合外,本品还有一定的局部麻醉作用,对伍用的其他化妆品成分如有刺激性,可因本品的加入而被掩盖。美国FDA曾下令所有治疗牛皮癣的洗剂中撤去尿囊素,因其对牛皮癣的治疗无效。

【剂型】 乳膏剂:1%;油膏剂: 5%。


【尿促性素】
本品为促性腺激素。主要具有促卵泡成熟素(FSH)的作用,而促黄体生成素(LH)作用甚微。对女性能促进卵泡的发育和成熟,促使卵泡分泌雌激素,使子宫内膜增生;其后加用绒促性素,能增强促排卵作用;对男性则能促使睾丸曲细精管发育,促进造精细胞分裂和精子成熟。临床主要与绒促性素或氯米芬配合使用,以治疗无排卵性不孕症;亦用于原发性或继发性闭经、男性精子缺乏症以及卵巢功能试验等。肌内注射用药, 一般从每天1次,每次75~150单位,开始,后酌情增加至每次1000~2000单位。妊娠、卵巢功能不全(尿中促性腺激素水平高)多囊泡性卵巢、颅内病变、甲状腺或肾上腺皮质功能减退等患者忌用。

【尿囊酸】
二脲基醋酸。结构式如下。是某些硬骨鱼体内嘌呤分解的最终产物。也是大多数鱼类和两栖类动物体内嘌呤分解的中间物,从尿囊素水解生成,继续水解则转变为尿素和乙醛酸。也存在于高等植物体内,是氮素贮存和运输的一种形式。

【天然药物成分定量分析】

[供试品] 薯蓣科植物薯蓣Dioscorea opposita Thunb.的干燥块茎。

[含量测定]

1.TLCS法[1]

(1)色谱条件 硅胶G-CMC板;甲醇-丙酮-甲酸-水(40:2:1:6)为展开剂;显色剂;对-二甲氨基苯甲醛15g,加95%乙醇20ml,浓盐酸40ml溶解后置于棕色瓶中,喷雾显色,自然光下显色后出现黄棕色斑点,在空气中干燥后 (约5min),于75℃加热4min,阴暗处放冷后扫描。

(2) 对照品溶液的配制 精密称取尿囊素对照品适量,加75%乙醇制成每毫升含0.898mg的溶液,作为对照品溶液。

(3) 样品溶液的制备 取山药细粉10g,精密称定,加100ml 75%乙醇回流提取2.5~3h,滤过,滤液回收乙醇后,用75%乙醇定容于50ml量瓶中,作为样品溶液。

(4) 测定 准确吸取尿囊素对照液3.0、4.0μl及样品液4.0μl点于同一薄层板上,按上述色谱条件展开,取出,晾干,显色。照薄层扫描法扫描,λR=500nm,λS=445nm,反射法锯齿扫描,SX=3,背景校正: ON。测得样品及对照品的吸收度积分值,外标两点法计算含量。

(5) 测定结果

 

样品中尿囊素的含量测定结果

 

样品号 1 2 3 4 5 6
含量 (g/100g) 0.28 0.21 0.30 0.33 0.29 0.35
平均含量 (%) - - - 0.29 - -

 

 

说明 本法中显色方法的操作较关键,宜置于阴暗处,显色剂宜新鲜配制。

[尿囊素小知识介绍]

纯尿囊素为白色无嗅无味的结晶粉末,能溶于热水、热醇和稀氢氧化钠溶液,微溶于温水和醇,难溶于乙醚和氯仿等有机溶剂。它无毒、无刺激性、无过敏性,曾被称为抗刺激剂。

【用途介绍】
1 、在医药方面:尿囊素具有促进细胞生长,加快伤口愈合,软化角质蛋白等生理功能,是皮肤创伤的良好愈合剂和抗溃疡药剂。可用作缓解和治疗皮肤干燥症、鳞屑性肤疾患、皮肤溃疡、消化道溃疡及炎症,对骨髓炎、糖尿病、肝硬化、痤疮均有较好疗效。
2 、在化妆品方面:由于尿囊素是一种两性化合物,能结合多种物质形成复盐,具有避光、杀菌防腐、止痛、抗氧化作用,能使皮肤保持水份,滋润和柔软,是美容美发等化妆品的特效添加剂,广泛用于雀斑霜、粉刺液、香波、香皂、牙膏、刮脸洗剂、护发剂、收敛剂、抗汗除臭洗剂等的添加剂。 添加尿囊素的化妆品具有保护组织、亲水、吸水和防止水分散发等作用;添加尿囊素的发乳、发膏、洗发露,对头发有保护作用,可使头发不分叉、不断发;添加尿囊素的唇膏、面霜能使皮肤、嘴唇柔软且富有弹性,并有美丽的光泽。尿囊素促进组织生长,细胞新陈代谢,软化角质层蛋白。例如magic care魔法护理滋润温和去死皮唇膜的软化角质、保湿和增加光泽的功能主要就是尿囊素的作用。
3 、在农业上:尿囊素是优良的植物生长调节剂,可刺激植物生长,对小麦、柑桔、水稻、蔬菜、大豆等均有显著增产效果,并有固果,早熟作用。

尿囊素具有消炎止痛功效,同时它还具有弱的局部麻痹作用,能有效的减轻刺激物的刺激,可以作为一种皮肤保护剂和抗刺激剂,能减轻化妆品成份对皮肤的刺激性,中国食品和药物管理局将其列为第一类高效活分组分护肤剂,目前已经广泛应用于香波,防晒制品,膏霜乳液,剃须膏和口腔护理品等产品中。

参考资料

孙文基,谢世昌 主编;赵晔,张兴群,陈千良等 编.天然药物成分定量分析.北京:中国医药科技出版社.2003.第18-19页.
叶立 主编.最新全科医师用药手册.天津:天津科学技术出版社.2006.第737-738页.
吴世敏,印德麟 主编.简明精细化工大辞典.沈阳:辽宁科学技术出版社.1999.第415页.
http://zh.wikipedia.org/wiki/尿囊素
http://baike.baidu.com/view/240106.htm
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB3215461.htm

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尿囊素2012/10/7 13:19:24
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