卡奈替尼
中文名称 | 卡奈替尼 |
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中文同义词 | 卡奈替尼(双盐);卡奈替尼 卡那替尼;卡耐替尼;卡纽替尼;卡拉替尼;N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉-6-基)丙烯酰胺;CANERTINIB (CI-1033游离);卡奈替尼 (CI-1033) |
英文名称 | Canertinib |
英文同义词 | CI-1033(Canertinib);PD-183805;CI-1033; PD-183805;Canertinib base;Canetinib;Canertinib (CI-1033);N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide;N-[4-(3-chloro-4-fluoro-anilino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl]acrylamide |
CAS号 | 267243-28-7 |
分子式 | C24H25ClFN5O3 |
分子量 | 485.94 |
EINECS号 | 1308068-626-2 |
相关类别 | 原料药;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗肿瘤药物;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂,天然产物;原料药-API;医药原料;Inhibitors |
Mol文件 | 267243-28-7.mol |
结构式 |
卡奈替尼 性质
熔点 | 188-190° |
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沸点 | 691.0±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.355±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 不溶于水;乙醇中≥10.1 mg/mL; DMSO 中≥12.15 mg/mL,温和加热 |
形态 | 黄色粉末 |
酸度系数(pKa) | 12.09±0.43(Predicted) |
颜色 | 浅黄至黄色 |
CAS 数据库 | 267243-28-7 |
Target | Value |
EGFR
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
ErbB2
(Cell-free assay) | 9.0 nM |
CI-1033作用于MDA-MB 453细胞,有效抑制 erbB2自磷酸化作用,这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性,且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞,明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞,抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活, 且促进p38磷酸化。 CI-1033高特异性作用于erbB受体家族,但是50 μM时对PGFR, FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞,IC50为7.4 nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化,IC50分别为5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773,且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。 CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3 µM或更高时,在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化,且使原代内化细胞的凋亡率升高。 CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT, TE2, TE6 和TE10细胞增殖。
5 mg/kg CI-10335作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。 CI-1033 (每天处理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型,使肿瘤衰退。 对携带TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠,口服处理CI-1033,明显抑制生长, 但没有动物死亡,且体重下降<10% 。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 10mg | 570.85元 |
2024/08/19 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 25mg | 1373.41元 |