噻奈普汀
中文名称 | 噻奈普汀 |
---|---|
中文同义词 | 硫耐扑定;噻耐普汀酸;噻奈普汀;7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮杂卓-11-基)-氨基]庚酸 S,S-二氧化物;噻奈普汀半硫酸盐一水合物;噻奈普汀酸盐;噻萘普汀酸;7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[C,F][1,2]硫杂氮杂卓-11-基)氨基]庚酸S,S-二氧化物 |
英文名称 | Tianeptine |
英文同义词 | 7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)-amino]heptanoic acid s,s-dioxide;7-[(3-CHLORO-6,11-DIHYDRO-6-METHYL-DIBENZO[C,F][1,2]THIAZEPINE-11-YL)AMINO]HEPTANOIC ACID S,S DIOXIDE;COAXIL;7-[(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-y1)amino]heptanoic acid S,S-dioxide;30123-17-2 (Mono-hydrochloride salt);Brn 1232295;Heptanoic acid, 7-((3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo(E,F)(1,2)thiazapin-11-yl)amino)-, S,S-dioxide;Tianeptina |
CAS号 | 66981-73-5 |
分子式 | C21H25ClN2O4S |
分子量 | 436.95 |
EINECS号 | 614-004-0 |
相关类别 | 精神病治疗药;药物;中枢神经系统用药;医药与生物化工;原料药;原料;医药中间体;噻奈普汀中间体;中间体;精神类;医药原料;仅供出口科研;药用中间体;对照品-杂质对照品;化工原料;常规产品;其他生化试剂;临床检测标准物质;Heterocyclic Compounds;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tianeptine Intermediates;API;Tianeptine;Intermediate;66981-73-5;对照品 |
Mol文件 | 66981-73-5.mol |
结构式 |
噻奈普汀 性质
熔点 | 129-131°C |
---|---|
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 易溶于水、甲醇和二氯甲烷。 |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
InChIKey | JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C(O)(=O)CCCCCCNC1C2=CC=C(Cl)C=C2S(=O)(=O)N(C)C2=CC=CC=C21 |
CAS 数据库 | 66981-73-5(CAS DataBase Reference) |
噻奈普汀(tianeputine),别名达体朗(stablon)。其化学结构属三环类抗抑郁药。它的作用机制是一种与选择性5-HT再摄取抑制剂作用完全相反的药5-HT再摄取激动剂。
噻奈普汀为三环类抗抑郁药。通过作用于5-羟色胺系统而起抗抑郁作用。在动物实验中,可增加海马部位锥体细胞的自发性活动,并加速其功能受抑制后的恢复;可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。
研究提示,本品在胃肠道吸收迅速且完全,蛋白结合率约为94%,药物经过肝脏代谢,消除半衰期(偏)约2.5小时,其代谢物主要通过肾脏排泄,原型药仅占8%。年龄高于70岁且长期服药的老年患者,本品的气二约增加1小时。研究表明,慢性酒精中毒患者,即使当酒精中毒引起肝硬化时,药动学参数也未见改变。肾功能不全患者,t1/2约增加1小时。化学性质
噻奈普汀钠(Tianeptine Sodium):C21H24ClN2NaO4S。[30123-17-2]。固体,熔点180℃。用途
主要作用于5-HT系统,无兴奋,镇静,抗乙酰胆碱和心脏的毒性。用于抑郁症。生产方法
27.6g(0.16mo1)新蒸馏过的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷,在剧烈搅拌下,把该溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5,8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c,f]硫杂氮杂卓悬浮于120ml硝基甲烷的溶液,在55℃ 加热30min。真空浓缩,剩余物溶入水。用乙醚提取,提取液浓缩至干,得36g粗酯化物。30g(0.065mo1)该粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氢氧化钠在75ml乙醇和25ml水中,回流1h。减压蒸去乙醇,剩余液溶入150ml水。该水溶液用75ml氯仿提取2次后,减压蒸去水。将钠盐溶人150ml氯仿,用无水硫酸钠干燥后,加入无水乙醚使产物析出。过滤收集,用乙醚洗,50℃干燥,得13g噻奈普汀钠,熔点180℃(分解)。
安全信息
危险品运输编号 | 3249 |
---|---|
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2022/09/18 | HY-90003 | 噻奈普汀 Tianeptine | 66981-73-5 | 5mg | 614元 |
2022/09/18 | HY-90003 | 噻奈普汀 Tianeptine | 66981-73-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 675元 |