URB597
中文名称 | URB597 |
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中文同义词 | 3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸酯;3'-氨基甲酰-[1,1'-联苯]-3-基 环己基氨基甲酸酯;N-环己基氨基甲酸 3'-(氨基甲酰基)[1,1'-联苯]-3-基酯;3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸甲酯;URB597(粉末);FATOSTATIN A, 125B11;3'-(氨基羰基)[1,1'-BIPHENYL]-3-基N-环己基氨基甲酸酯;3'-氨基甲酰-[1,1'-联苯]-3-基 环己基氨基甲酸酯 |
英文名称 | URB597 |
英文同义词 | N-Cyclohexylcarbamic acid 3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester;3'-CarbaMoyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl cyclohexylcarbaMate;3-(3-carbaMoylphenyl)phenyl N-cyclohexylcarbaMate;KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic acid 3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester;N-Cyclohexylcarbamic acid 3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester URB 597 KDS 4103;URB 597, >=98%;CarbaMic acid,N-cyclohexyl-, 3'-(aMinocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester;APD597(URB597) |
CAS号 | 546141-08-6 |
分子式 | C20H22N2O3 |
分子量 | 338.4 |
EINECS号 | 637-274-1 |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;代谢;医药中间体;Pharmaceutical intermediate;Inhibitors;HFC80014;Inhibitor;Chemical for Research;Research Chemical |
Mol文件 | 546141-08-6.mol |
结构式 |
URB597 性质
沸点 | 533.2±50.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.23 |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:~14 mg/mL,可溶 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 11.74±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。 URB597作用于大鼠脑膜,抑制 FAAH 活性,IC50为4.6 nM。 URB597 作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH 活性,IC50为3 nM。 URB597 浓度为10 µM 或 20 µM时,作用于原代大鼠小胶质细胞,降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达,随后,炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。 URB597浓度为100 μM时,引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时,也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜,抑制[3H]anandamide 水解,通过抑制FAAH,提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理,通过抑制FAAH,增强乙醇胺诱导的低温效应。 URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠,通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛,而降低异常性疼痛和痛觉过敏。 URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠,持续5周,通过抑制脑FAAH活性,缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。 URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠,可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。URB597 (KDS-4103)是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。
Target | Value |
FAAH | 4.6 nM |
URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。 URB597作用于大鼠脑膜,抑制 FAAH 活性,IC50为4.6 nM。 URB597 作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH 活性,IC50为3 nM。 URB597 浓度为10 µM 或 20 µM时,作用于原代大鼠小胶质细胞,降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达,随后,炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。 URB597浓度为100 μM时,引起Ca
URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜,抑制[ URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠,通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛,而降低异常性疼痛和痛觉过敏。 URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠,持续5周,通过抑制脑FAAH活性,缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。 URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠,可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。安全信息
危险品标志 | N |
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危险类别码 | 50/53 |
安全说明 | 22-24/25-60-61 |
危险品运输编号 | UN 3077 9/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
提供商 | 语言 |
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英文
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10864 | URB-597 | 5 mg | 437元 | |
2024/08/19 | HY-10864 | URB597 URB-597 | 546141-08-6 | 10mg | 700元 |