网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 血管生成(Angiogenesis) > FAK 抑制剂 > N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺

N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺

N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 更多供应商
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产品介绍:英文名称:PF-562271
CAS:717907-75-0
纯度:>98% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg
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产品介绍:中文名称:N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
英文名称:N-Methyl-N-3-2-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino-5-trifluoromethylpyrimidin-4-ylaminomethylpyridin-2-ylmethanesulfonamide
CAS:717907-75-0
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备注:C14008
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产品介绍:中文名称:N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 100mg
英文名称:N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide (PF-562271)
CAS:717907-75-0
纯度:98.00% 包装信息:100mg 备注:100mg, 1000
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PF-562271_天津盈润医药科技有限公司
2016/11/18 14:09:32
PF-562271 717907-75-0_天津新创药物化学研究所
2016/1/6 21:45:22
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
生物活性 体外研究 体内研究
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英文同义词:N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide;PF-00562271;PF 562271;N-Methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylaMino)-5-(trifluoroMethyl)pyriMidin-4-ylaMino)Methyl)pyridin-2-yl)MethanesulfonaMide;PF-562271 free base;PF562271/PF-562271;N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)aMino]-5-trifluoroMethylpyriMidin-4-yl]aMino]Methyl]pyridin-2-yl]MethanesulfonaMide (PF-562271);Methanesulfonamide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-
CAS号:717907-75-0
分子式:C21H20F3N7O3S
分子量:507.49
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;血管生成
Mol文件:717907-75-0.mol
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 性质
密度 1.540
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 用途与合成方法
生物活性PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
体外研究PF-562271会结合到ATP与FAK结合的部位,在激酶铰链区形成抑制剂与主链原子之间的两种氢键。PF-562271在测量FAK磷酸化可诱导的基于细胞的分析中效果很好,IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞周期停滞在G1期。在鸡胚绒毛尿囊膜实验中PF-562271 (1nM)阻断bFGF刺激的血管生成。 PF-262271 强有效的阻断血管生长但对血管渗漏没有明显影响。PF-562271 (250 nM)可以完全抑制整体A431 细胞侵入胶原蛋白中。
体内研究在携带U87MG的小鼠中PF-562271 (< 33 mg/kg 口服)抑制肿瘤中FAK磷酸化并具有时间和剂量依赖特性。PF-562271 (50 mg/kg, 口服,一天两次)对BxPc3异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为86% ,对PC3-M异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为45%。PF-562271 (25mg/kg, 一天两次)处理的携带H125肺部异种移植肿瘤凋亡率提高2倍。 PF-562271 (33 mg/kg,口服)24小时后抑制小鼠中肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, 口服)导致小鼠中E-cadherin动力学的改变,这与减弱的E-cadherin依赖的整体细胞运动有关 。在皮下局部异种移植PC3M-luc-C6的小鼠模型中 PF-562271 (25 mg/kg, 口服,一天两次)导致肿瘤生长率62%的抑制。在胫骨植入MDA-MB-231细胞的大鼠中PF-562271 (5mg/kg, 口服)导致骨钙素和松质骨参数显著而相似的增加同时导致肿瘤生长速度和骨愈合信号的下降。
安全信息
"N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺" 相关产品信息
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