3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
中文名称 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 |
---|---|
中文同义词 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-羧酰胺;3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺;MEK5/ERK5抑制剂(BIX02189) |
英文名称 | BIX 02189 |
英文同义词 | BIX 02189;3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide;(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide;3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide BIX 02189;BIX 02189, >=98%;(Z)-3-(((3-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6;(3Z)-3-[({3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl}amino)(phenyl)methylene]-N,N-dimethyl-2-oxo-6-indolinecarboxamide;bix 2189 |
CAS号 | 1094614-85-3 |
分子式 | C27H28N4O2 |
分子量 | 440.54 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;MAPK |
Mol文件 | 1094614-85-3.mol |
结构式 |
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 性质
熔点 | >250°C (dec.) |
---|---|
沸点 | 653.4±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.230 |
储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 11.24±0.20(Predicted) |
颜色 | 粘黄色 |
Target | Value |
MEK5
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
ERK5
(Cell-free assay) | 59 nM |
BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性,IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS),IC50为46 nM,但是作用于相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16没有活性,IC50 >3.7 μM。用BIX02189预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293细胞,抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达,IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。 BIX02189抑制ERK5激活,且阻断Hsc70受体相互作用蛋白(CHIP)C端调节的p53 泛素化,导致15d-PGJ2对BIX02189抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的保护作用。 10 uM BIX02189作用于异丙(去甲)肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞(NRCMs),抑制ERK5磷酸化,且降低心肌细胞增强因子2(MEF2)转录活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌细胞(NRCMs),增强山梨醇诱导的凋亡。
安全信息
海关编码 | 2933998090 |
---|
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-12056 | BIX02189 | 1 mg | 500元 | |
2024/08/19 | S1531 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX 02189 | 1094614-85-3 | 5mg | 1420.48元 |