7-乙基-10-羟基喜树碱
中文名称 | 7-乙基-10-羟基喜树碱 |
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中文同义词 | 喜树碱7-乙基-10-羟基杂质;7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38);7-乙基-10-羟基喜树碱 1G;乙酰甘草次酸;7-乙基-10-羟基喜树碱(替康类);7-乙基-10-羟基喜碱;伊立替康相关物质B;伊立替康杂质B |
英文名称 | 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin |
英文同义词 | 7-10-hydroxycamptothecin;(4S)-4,9-Dihydroxy-4,11-diethyl-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;(4S)-4,9-Dihydroxy-4α,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione;EHCPT;7-Ethyl-10-hydroxy-CPT (Camptothecine), SN-38;10-Hydroxycamptothecin acetate salt ,99%;Irinotecan Related Compound B (10 mg) ((S)-4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione);SN 38(7-Ethyl-10-hydroxycaMptothecin) |
CAS号 | 86639-52-3 |
分子式 | C22H20N2O5 |
分子量 | 392.4 |
EINECS号 | 643-093-9 |
相关类别 | 中药对照品;标准品;对照品,标准品;癌症研究;其它有机试剂;中间体;TECANS替康类产品(Anti-cancer);天然产物中间体;植物提取物;医药中间体;伊立替康中间体;7-乙基-10-羟基喜树碱 86639-52-3;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;抗肿瘤剂;生化试剂;高纯植物提取物;Pharmaceutical Raw Materials;Miscellaneous Natural Products;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Natural Anti-cancer Medical Materials and It's Derivatives;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Chiral Reagents, Metabolites & Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals;Inhibitors;原料药;生物碱;杂质对照品;标准品 -中药标准品;标准品,对照品;标准品-对照品;医药化工类;化工原料;伊立替康杂质;对照品-杂质对照品;化学试剂;有机中间体;Natural Plant Extract;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 86639-52-3.mol |
结构式 |
7-乙基-10-羟基喜树碱 性质
熔点 | 217 °C |
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沸点 | 810.3±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
折射率 | 21.5 ° (C=0.2, THF) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为1mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 9.13±0.40(Predicted) |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。 |
InChI | InChI=1S/C22H20N2O5/c1-3-12-13-7-11(25)5-6-17(13)23-19-14(12)9-24-18(19)8-16-15(20(24)26)10-29-21(27)22(16,28)4-2/h5-8,25,28H,3-4,9-10H2,1-2H3/t22-/m0/s1 |
InChIKey | FJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-N |
SMILES | N1C2C(=CC(O)=CC=2)C(CC)=C2CN3C(C=12)=CC1[C@](CC)(O)C(=O)OCC=1C3=O |
CAS 数据库 | 86639-52-3(CAS DataBase Reference) |
7-乙基-10-羟基喜树碱为淡黄色结晶性粉末,熔点:230℃~237℃。SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。
Target | Value |
Topo I
(Cell-free assay) |
SN-38是伊立替康盐酸盐(CPT-11)的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强,其次是CPT,然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置,但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值,在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。
口服给药后,SN-38的最高浓度出现在1小时后,并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67%,而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14%。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。用途
用于制备盐酸伊立替康用途
一和伊立替康的活性代谢产物,是拓扑异构酶I抑制剂,抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3μM。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 45909 | 7-乙基-10羟基喜树碱 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 86639-52-3 | 100mg | 715元 |
2024/08/19 | 45909 | 7-乙基-10羟基喜树碱 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 86639-52-3 | 1g | 3925元 |
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