甲磺酸齐拉西酮
| 中文名称 | 甲磺酸齐拉西酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 甲磺酸齐拉西酮;5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐;甲磺酸齐拉西酮三水 EP标准品;化合物 ZIPRASIDONE MESYLATE TRIHYDRATE;甲磺酸齐拉西酮杂质 |
| 英文名称 | Ziprasidone mesilate |
| 英文同义词 | 2H-INDOL-2-ONE, 5-[2-[4-(1,2-BENZISOTHIAZOL-3-YL)-1-PIPERAZINYL]ETHYL]-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-, MONOMETHANESULFONATE, TRIHYDRATE;5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2h-indol-2-one mesilate;ziprasidone mesilate;ZIPRASIDONE MESYLATE;Ziprasidone Hcl / Mesilate 138982-67-9 /;Ziprasidone mesylate trihydrate;2H-Indol-2-one, 5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-,monomethanesulfonate, trihydrate;Ziprasidone mesilate trihydrate CRS |
| CAS号 | 199191-69-0 |
| 分子式 | C22H31ClN4O7S2 |
| 分子量 | 563.09 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 神经系统药物 |
| Mol文件 | 199191-69-0.mol |
| 结构式 |  |
甲磺酸齐拉西酮 性质
1. 齐拉西酮不应与延长 QT 间期的药物合用。
2. 齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。
3. 齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些降压药物的疗效。
4. 齐拉西酮可能拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。 其药代动力学基本呈现线型模式，同剂量增加比率提升状态。通过FD A 资料了解到，齐拉西酮的一般半衰期为7 h，通常血清密度阶段在2 d。对人与兽的研究显示，齐拉西酮中有十二种代谢方式。在体内分别有大于一个百分点与四个百分点的原型齐拉西酮，没代谢就变为排泄物派出人体。体内的核心代谢产物是齐拉西酮硫氧化物s-甲基-2 氢齐拉西酮，与苄基异噻唑基哌嗪硫氧化物以及苄基异噻唑基哌嗪亚硫氧化物。典型抗精神病药也可以隔绝5-HT，不过隔绝的程度不高而作用的位置较小。而齐拉西酮的作用位置不但可以在中枢周围的系统，还能够对前额叶位置有很好的作用，主要隔绝5-HT2 受体的位置就在前额叶，有效的防止了5-HT对DA的控制，因此对前额叶 DA 进行调节，且促进其恢复，从而起对阴性症状的治疗较为显著。
2. 齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。
3. 齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些降压药物的疗效。
4. 齐拉西酮可能拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。 其药代动力学基本呈现线型模式，同剂量增加比率提升状态。通过FD A 资料了解到，齐拉西酮的一般半衰期为7 h，通常血清密度阶段在2 d。对人与兽的研究显示，齐拉西酮中有十二种代谢方式。在体内分别有大于一个百分点与四个百分点的原型齐拉西酮，没代谢就变为排泄物派出人体。体内的核心代谢产物是齐拉西酮硫氧化物s-甲基-2 氢齐拉西酮，与苄基异噻唑基哌嗪硫氧化物以及苄基异噻唑基哌嗪亚硫氧化物。典型抗精神病药也可以隔绝5-HT，不过隔绝的程度不高而作用的位置较小。而齐拉西酮的作用位置不但可以在中枢周围的系统，还能够对前额叶位置有很好的作用，主要隔绝5-HT2 受体的位置就在前额叶，有效的防止了5-HT对DA的控制，因此对前额叶 DA 进行调节，且促进其恢复，从而起对阴性症状的治疗较为显著。