特泊替尼
| 中文名称 | 特泊替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[1,6-二氢-1-[[3-[5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲氧基]-2-嘧啶基]苯基]甲基]-6-氧代-3-哒嗪基]苯腈;特泊替尼;CYP3A4/5抑制剂配体(VELEDIMEX);C-MET抑制剂(EMD-1214063);替泊替尼;3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈;特伯替尼;EMD 1214063中间体 |
| 英文名称 | Tepotinib |
| 英文同义词 | Benzonitrile, 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)Methoxy]-2-PyriMidinyl]Phenyl]Methyl]-6-Oxo-3-Pyridazinyl];3-(1-(3-(5-((1-Methylpiperidin-4-yl)Methoxy)pyriMidin-2-yl)benzyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)benzonitrile;3-(1-(3-(5-((1-METHYLPIPERIDIN-4-YL)METHOXY)PYRIMIDIN-2-YL)BENZYL)-1,6-DIHYDRO-6-OXOPYRIDAZIN-3-YL)B;3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-2-pyrimidinyl]phenyl]methyl]-6-oxo-3-pyridazinyl]benzonitrile;Tepotinib (EMD 1214063);MSC2156119;3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-2-pyrimidinyl]phenyl]methyl]-6-oxo-3-pyridazinyl]benzonitrile EMD-1214063;EMD-1214063 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-2-pyrimidinyl]phenyl]methyl]-6-oxo-3-pyridazinyl]benzonitrile |
| CAS号 | 1100598-32-0 |
| 分子式 | C29H28N6O2 |
| 分子量 | 492.57 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;标准品;原料药;活性小分子库;原料;特殊化学品;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 1100598-32-0.mol |
| 结构式 |  |
特泊替尼 性质
| 沸点 | 626.5±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.25 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 酸度系数(pKa) | 8.93±0.10(Predicted) |
| 水溶解性 | ≥ 4.93 mg/mL in DMSO, <2.52 mg/mL in EtOH, <2.56 mg/mL in Water |
| InChIKey | AHYMHWXQRWRBKT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(#N)C1=CC=CC(C2=NN(CC3=CC=CC(C4=NC=C(OCC5CCN(C)CC5)C=N4)=C3)C(=O)C=C2)=C1 |
Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase 1。EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗，导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上，在100毫克/千克剂量下处理，该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后，也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治疗诱导c-Met扩增，过度表达，并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
| Target | Value |
|
c-Met
(Cell-free assay) | 4 nM |
EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。
EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗，导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上，在100毫克/千克剂量下处理，该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后，也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治疗诱导c-Met扩增，过度表达，并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16785 | Veledimex | 1 mg | 1000元 | |
| 2024/01/25 | HY-16785 | 特泊替尼 Veledimex | 1100598-32-0 | 5mg | 2500元 |