KPT-276
| 中文名称 | KPT-276 |
|---|---|
| 中文同义词 | CRM1抑制剂;KPT-276游离态;化合物KPT276;(Z)-3-(3-(3,5-BIS(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮 |
| 英文名称 | (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3- |
| 英文同义词 | (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-;KPT-276;2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(KPT276)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one;KPT276; KPT 276;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one;CS-1100;(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3- USP/EP/BP |
| CAS号 | 1421919-75-6 |
| 分子式 | C16H10F8N4O |
| 分子量 | 426.26 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;离子通道;膜转运;膜转运/离子通道;API;Inhibitors |
| Mol文件 | 1421919-75-6.mol |
| 结构式 |  |
KPT-276 性质
| 沸点 | 477.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.56±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； ≥19.85 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 0.59±0.50(Predicted) |
KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂在MCL细胞中，KPT-276导致显著的生长抑制和凋亡诱导。 KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核输出功能，并降低12 HMCLs的活性。在初级MM患者样本中，KPT-276也能有效诱导细胞凋亡。在异种移植AML 小鼠模型中，KPT-276显著延长白血病小鼠的生存期，并减少白血病负担。在患有MCL的严重联合免疫缺陷小鼠模型中，KPT-276显著抑制肿瘤的生长， 且无严重毒副反应。 在Vk*MYC 转基因MM小鼠模型中，KPT-276降低单克隆抗体的锋电位，在异种移植MM小鼠模型中，KPT-276抑制肿瘤生长。相对于KPT-185，其在体内具有优越的口服生物利用度和PK。潜在用于恶性血液病，比如AML和多发性骨髓瘤。