瑞卡帕布(AG-014699)
中文名称 | 瑞卡帕布(AG-014699) |
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中文同义词 | 瑞卡帕布磷酸盐;8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐;瑞卡帕布(AG-014699);瑞卡帕布;磷酸瑞卡帕布;8-氟-2-{4-[(甲胺基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂卓并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮磷酸盐;卢卡帕尼杂质17;8-氟-2-(4-((甲基氨基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂环庚烷并[5,4,3-CD]吲哚-6(3H)-酮磷酸盐 |
英文名称 | PF-01367338 |
英文同义词 | AG-014699;AG-014699;PF-01367338;PF-01367338;AG14699;8-Fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one phosphate;Rucaparib (AG-014699 , PF-01367338);Rucaparib phosphate;AG-014699 (Rucaparib) |
CAS号 | 459868-92-9 |
分子式 | C19H21FN3O5P |
分子量 | 421.37 |
EINECS号 | |
相关类别 | DNA损伤;其他科研原料药;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤;原料药;原料;医药原料药;Inhibitors;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor |
Mol文件 | 459868-92-9.mol |
结构式 |
瑞卡帕布(AG-014699) 性质
熔点 | >173°C (dec.) |
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储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | 溶于 DMSO(高达 25 mg/ml)。 |
形态 | 黄色固体 |
颜色 | 粘黄色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
Target | Value |
PARP
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1,作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式,且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制,及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB,且克服传统NF-κB抑制剂的毒性,不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。
AG-014699无毒,明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699,说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性,产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10617 | 瑞卡帕布(AG-014699) Rucaparib phosphate | 459868-92-9 | 5mg | 750元 |
2024/08/19 | HY-10617 | 瑞卡帕布(AG-014699) Rucaparib phosphate | 459868-92-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |