匹立尼酸
中文名称 | 匹立尼酸 |
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中文同义词 | 皮利尼克酸;匹立尼酸;[4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸;[4-氯-6-(2,3-二甲代苯氨基)-2-嘧啶基]乙酸;PPARΑ和PPARΓ激动剂(WY-14643);[4-CHLORO-6-(2,3-XYLIDINO)-2-PYRIMIDINYLTHIO]ACETIC ACID [4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸;2-((4-氯-6-(((2,3-二甲基苯基)氨基)嘧啶-2-基)硫基)乙酸 |
英文名称 | WY-14643 |
英文同义词 | WY-14643/WY14643;((4-chloro-6-((2,3-dimethylphenyl)amino)-2-pyrimidinyl)thio)-aceticaci;((4-chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinyl)thio)-aceticaci;4-chloro-6-(2,3-xylidino)-2-*pyrimidinylthioaceti;pirnixicacid;NSC 310038;Acetic acid, 2-[[4-chloro-6-[(2,3-dimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]thio]-;wyeth14,643 |
CAS号 | 50892-23-4 |
分子式 | C14H14ClN3O2S |
分子量 | 323.8 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;代谢;细胞生物学试剂;其他生化试剂;Inhibitors;Intracellular receptor;Inhibitor |
Mol文件 | 50892-23-4.mol |
结构式 |
匹立尼酸 性质
熔点 | 155°C |
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沸点 | 514.4±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.2984 (rough estimate) |
折射率 | 1.5630 (estimate) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | 溶于DMSO(高达40mg/ml)。 |
形态 | 白色结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 2.99±0.10(Predicted) |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 6 个月。 |
匹立尼酸(pirinixicacid)是PPARα 的人工合成配体,其具有抗炎、抗氧化和减轻肾脏缺血再灌注损伤的作用;调控NF-κB 的激活;而研究表明NF-κB 激活和高表达是导致肝脏冷保存损伤的中心环节。WY 14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。
Target | Value |
PPARα | 1.5 μM(EC50) |
WY 14643 (10 μM)作用于主动脉平滑肌细胞,通过抑制NF-κB信号通路,几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生,及环氧合酶-2的表达。WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞,显著降低VCAM-1表达水平,降低52%。使用WY 14643 (10 μM)预处理内皮细胞,再使用TNF-α刺激,降低50%U937细胞粘附。
WY 14643 (1 mg/kg静脉推注)处理大鼠30分钟,导致左前降支闭塞,经过局部心肌缺血(25分钟)和再灌注(2小时),梗死面积显著减少〜44%。 WY 14643(3 mg/kg)处理高脂肪喂养的大鼠,降低血浆中葡萄糖,甘油三酯(-16%vs未处理组),Leptin(-52%),肌肉中甘油三酯(-34%),总的长链酰基辅酶A(LCACoAs)(-41%)水平。WY14643显著降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量,且不增加体重。WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性。WY 14643增强红色(47%)和白色(63%)肌肉,及白色脂肪组织(90%)中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数(Rg'),且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累积。安全信息
危险品标志 | T |
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危险类别码 | 45-22-36/37/38 |
安全说明 | 53-26-36/37/39-45 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | AG2915000 |
海关编码 | 2933.59.9500 |
毒害物质数据 | 50892-23-4(Hazardous Substances Data) |
提供商 | 语言 |
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英文
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