理化性质 | 回目录 | 【储存条件 】
2-8°C | 【溶解度 】
DMSO: ≥10mg/mL | 【形态】
powder | 【颜色】
white to light brown |
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GSK2334470是一种新型的,高特异性的PDK1抑制剂,IC50约为10 nM,对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。 | 【体外研究】
在含PtdIns(3,4,5)P3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时,GSK2334470通过激活全长Akt1,而抑制PDK1,IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物,也同样抑制PDK1,IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞,显著抑制内源性NDRG1,使磷酸化减少50%以上,这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (30 nM) 作用于HEK-293细胞,显著抑制每种SGK亚型的T环磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (1 μM) 作用于HEK-293细胞,抑制S6K1的疏水基序磷酸化,与抑制T-环磷酸化的程度相似。GSK2334470(3 μM) 作用于血清饥饿的HEK-293细胞,也抑制S6K1活性和IGF1刺激诱导的磷酸化。GSK2334470(3 μM)显着抑制一些Akt底物[FoxO (Forkhead Box O), GSK3 和 PRAS40]的磷酸化。GSK2334470(3 μM)在5分钟内,也近最大程度抑制Akt1活性和磷酸化,在稍后的时间点(10分钟),抑制Akt的底物(FOXO,GSK3和PRAS40)磷酸化。GSK2334470(0.3 μM)作用于PDK1K465E/K465E敲除而非野生型的ES细胞,显著抑制Akt或PRAS40/GSK3磷酸化。GSK2334470(1 μM)作用于U87恶性胶质瘤细胞,通过抑制NDRG1磷酸化,有效抑制SGK1活性。GSK2334470(1 μM)作用于小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)细胞,也有效抑制S6K1和SGK1激活。GSK2334470 (0.1 μM)作用于HEK-293细胞,抑制50%RSK2活性。GSK2334470(30 µM) 作用于α-毒素渗透的兔肺动脉SM,抑制U46619诱导对Ca2+敏感的作用力。GSK2334470 (30 µM) 显著降低响应[Ca2+]的收缩力。GSK2334470(1 μM)作用于MDA-MB-231细胞细胞,全部废除EGF诱导的细胞内钙增加和磷酸肌醇累积。GSK2334470(1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞细胞,抑制PLCγ1在Tyr783位点磷酸化。 | 【靶点】
| 【体内研究】
The efficacy of the PDK1 inhibitor (PDKi) GSK2334470 is tested in newborn
Braf
V600E
::Pten
−/−
mice subjected to systemic administration of 4-HT. Twice weekly administration of PDK1 results in marked inhibition of pigmented lesions and concomitant melanomagenesis, as well as significant inhibition of lung metastases, seen by H&E staining-based quantification (~80%), and lymph node metastases as by S100 immunostaining, similar to the phenotype seen upon genetic ablation of
Pdk1
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GSK2334470价格(试剂级) | 更多 | 【GSK2334470价格(试剂级)】
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | 包装 | 价格 | 2022/07/01 | HY-14981 | GSK2334470 | 10mg | 900元 | 2022/07/01 | HY-14981 | GSK2334470 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 | 2022/07/01 | HY-14981 | GSK2334470 | 50mg | 3000元 |
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公司名称: |
上海佰世凯化学科技有限公司
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联系电话: |
021-20908456 |
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http://www.BioChemBest.com |
公司名称: |
济南精合医药科技有限公司
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联系电话: |
+86 (531) 88811783 |
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www.trio-pharmatech.com |
公司名称: |
大连美仑生物技术有限公司
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联系电话: |
0411-62910999 |
网址: |
http://www.meilune.com/ |
公司名称: |
江苏艾康生物医药研发有限公司
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联系电话: |
025-66099280 17798518460 |
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www.aikonchem.com/ |
公司名称: |
上海皓元医药股份有限公司
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86-21-58998985 |
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gb.chemexpress.com.cn |
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-62063333-1 15601730970 |
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www.aladdin-e.com/ |
公司名称: |
TargetMol中国(陶术生物)
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021-021-33632979 15002134094 |
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济南铭雅医药科技有限公司
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上海毕得医药科技股份有限公司
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苏州亚科科技股份有限公司
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湖北巨胜科技有限公司
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上海惯承化工科技有限公司
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