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1227911-45-6

1227911-45-6 结构式

1227911-45-6 结构式
基本信息回目录
【中文】

GSK2334470
【CAS】

1227911-45-6
【分子式】

C25H34N8O
【分子量】

462.59
【MOL 文件】

1227911-45-6.mol
理化性质回目录
【储存条件 】

2-8°C
【溶解度 】

DMSO: ≥10mg/mL
【形态】

powder
【颜色】

white to light brown
安全数据回目录
【WGK Germany 】

3
常见问题列表回目录
【生物活性】

GSK2334470是一种新型的,高特异性的PDK1抑制剂,IC50约为10 nM,对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。
【体外研究】

在含PtdIns(3,4,5)P3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时,GSK2334470通过激活全长Akt1,而抑制PDK1,IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物,也同样抑制PDK1,IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞,显著抑制内源性NDRG1,使磷酸化减少50%以上,这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (30 nM) 作用于HEK-293细胞,显著抑制每种SGK亚型的T环磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (1 μM) 作用于HEK-293细胞,抑制S6K1的疏水基序磷酸化,与抑制T-环磷酸化的程度相似。GSK2334470(3 μM) 作用于血清饥饿的HEK-293细胞,也抑制S6K1活性和IGF1刺激诱导的磷酸化。GSK2334470(3 μM)显着抑制一些Akt底物[FoxO (Forkhead Box O), GSK3 和 PRAS40]的磷酸化。GSK2334470(3 μM)在5分钟内,也近最大程度抑制Akt1活性和磷酸化,在稍后的时间点(10分钟),抑制Akt的底物(FOXO,GSK3和PRAS40)磷酸化。GSK2334470(0.3 μM)作用于PDK1K465E/K465E敲除而非野生型的ES细胞,显著抑制Akt或PRAS40/GSK3磷酸化。GSK2334470(1 μM)作用于U87恶性胶质瘤细胞,通过抑制NDRG1磷酸化,有效抑制SGK1活性。GSK2334470(1 μM)作用于小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)细胞,也有效抑制S6K1和SGK1激活。GSK2334470 (0.1 μM)作用于HEK-293细胞,抑制50%RSK2活性。GSK2334470(30 µM) 作用于α-毒素渗透的兔肺动脉SM,抑制U46619诱导对Ca2+敏感的作用力。GSK2334470 (30 µM) 显著降低响应[Ca2+]的收缩力。GSK2334470(1 μM)作用于MDA-MB-231细胞细胞,全部废除EGF诱导的细胞内钙增加和磷酸肌醇累积。GSK2334470(1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞细胞,抑制PLCγ1在Tyr783位点磷酸化。
【靶点】

IC50: 10 nM(PDK1)

【体内研究】

The efficacy of the PDK1 inhibitor (PDKi) GSK2334470 is tested in newborn Braf V600E ::Pten −/− mice subjected to systemic administration of 4-HT. Twice weekly administration of PDK1 results in marked inhibition of pigmented lesions and concomitant melanomagenesis, as well as significant inhibition of lung metastases, seen by H&E staining-based quantification (~80%), and lymph node metastases as by S100 immunostaining, similar to the phenotype seen upon genetic ablation of Pdk1 .

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【GSK2334470价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2022/07/01HY-14981GSK233447010mg900元
2022/07/01HY-14981GSK233447010mM * 1mLin DMSO990元
2022/07/01HY-14981GSK233447050mg3000元
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
网址: www.boylechem.com
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
网址: http://www.BioChemBest.com
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
联系电话: +86 (531) 88811783
网址: www.trio-pharmatech.com
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
联系电话: 0411-62910999
网址: http://www.meilune.com/
公司名称: 江苏艾康生物医药研发有限公司  
联系电话: 025-66099280 17798518460
网址: www.aikonchem.com/
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司  
联系电话: 86-21-58998985
网址: gb.chemexpress.com.cn
公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司  
联系电话: 400-62063333-1 15601730970
网址: www.aladdin-e.com/
公司名称: TargetMol中国(陶术生物)  
联系电话: 021-021-33632979 15002134094
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公司名称: 济南铭雅医药科技有限公司  
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公司名称: CEG Chemical Science & Technology Co., Ltd.  
联系电话: Mobile:13665161512
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公司名称: 上海毕得医药科技股份有限公司  
联系电话: 021-61629020-8031 400-1647117
网址: www.bidepharm.com
公司名称: 苏州亚科科技股份有限公司  
联系电话: 0512-87182056 18013166090
网址: www.yacoo.com.cn
公司名称: 上海麦克林生化科技有限公司  
联系电话: 15221275939
网址: www.macklin.cn
公司名称: 南京百鑫德诺生物科技有限公司  
联系电话: 025-58849295
网址: http://www.adooq.cn
公司名称: 湖北巨胜科技有限公司  
联系电话: 027-59599241 18871490274
网址: http://www.hubeijusheng.com
公司名称: 上海惯承化工科技有限公司  
联系电话: +86-21-5821 5861
网址: www.letopharm.com
公司名称: 上海缘启生物科技有限公司  
联系电话: 18120098618
网址: https://www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList16784/0.htm
公司名称: Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司  
联系电话: 021-61415566 800-8193336
网址: www.sigmaaldrich.cn
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