140695-84-7
140695-84-7 结构式
基本信息
(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟甲基哌啶
(S)-1-N-BOC-3-羟甲基哌啶
N-BOC-(3S)-PIP(3-CH2OH)
(S)-1-BOC-3-(HYDROXYMETHYL)PIPERIDINE
(S)-1-N-BOC-3-HYDROXYMETHYL-PIPERIDINE
(S)-3-HYDROXYMETHYL-PIPERIDINE-1-CARBOXYLIC ACID TERT-BUTYL ESTER
(S)-N-(TERT-BUTOXYCARBONYL)-3-HYDROXYMETHYLPIPERIDINE
(S)-TERT-BUTYL 3-(HYDROXYMETHYL)PIPERIDINE-1-CARBOXYLATE
(S)-TERT-BUTYL 3-(HYDROXYMETHYL)TETRAHYDRO-1(2H)-PYRIDINECARBOXYLATE
(S)-N-Boc-3-piperidinemethanol
(S)-1-BOC-3-(HYROXYMETHYL)PIPERIDINE
(S)-3-(Hydroxymethyl)piperidine, N1-BOC protected
(S)-N-Boc-3-(hyroxymethyl)piperidine
物理化学性质
制备方法
163438-09-3
116574-71-1
以 (R)-1-(叔丁氧羰基)哌啶-3-羧酸为原料合成 3-(羟甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的一般步骤如下： 实施例58：N-（2-甲基丙基）-N-（3,5-二氯苯基甲基）-（3R）-哌啶-3-基甲胺1.5L-酒石酸盐的合成： （i）在室温下，将硼烷-四氢呋喃络合物（1M的THF溶液，65.4ml，65.4mmol，3当量）缓慢滴加到 (R)-N-Boc-哌啶-3-羧酸（5g，21.8mmol，1当量）的THF（50ml）溶液中。反应混合物在室温下搅拌16小时。随后，将溶液冷却至0℃，并小心加入2N氢氧化钠水溶液（250ml）进行水解。水解后的混合物加热回流48小时。反应完成后，将混合物再次冷却至0℃，并用乙醚（3×100ml）萃取。合并有机层，用盐水（100ml）洗涤，硫酸镁干燥，过滤并真空浓缩。残余物通过快速色谱法纯化，使用50-70%乙酸乙酯的异己烷溶液作为洗脱剂，得到标题化合物 (3R)-3-(羟甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯（4.56g，收率98%）。 1H NMR（300MHz，CDCl3）δ：4.0-2.7（6H，br m），2.17-1.19（5H，br m），1.46（9H，s）。
参考文献：
[1] Patent: WO2005/118531, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 74
[2] Patent: WO2006/12308, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 68
[3] Patent: WO2017/103611, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 00298