199666-03-0
中文名称
RO 61-8048
英文名称
3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide
CAS
199666-03-0
分子式
C17H15N3O6S2
分子量
421.45
MOL 文件
199666-03-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
199666-03-0 结构式
基本信息
中文别名
3,4-二甲氧基-N-[4-(3-硝基苯)-噻唑]苯磺酰胺3,4-二甲氧基-N-[4-(3-硝基苯基)-2-噻唑基]苯磺酰胺
英文别名
CS-1828R061-8048
Ro 61-8048, >=98%
Ro 61-8048 >=98% (HPLC)
KMO Inhibitor I, Ro 61-8048
KMO Inhibitor I, Ro 61-8048 - CAS 199666-03-0 - Calbiochem
3,4-Dimethoxy-N-4-(3-nitro-phenyl)-thiazol-2-yl-benzenesulfomide
3,4-diMethoxy-N-(4-(3-nitrophenyl)thiazol-2-yl)benzenesulfonaMide
3,4-Dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-2-thiazolyl]benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-2-thiazolyl]-
物理化学性质
熔点185℃
沸点627.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.471±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
酸度系数(pKa)6.29±0.10(Predicted)
形态黄色固体
颜色淡黄色至黄色
RO 61-8048价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S8172 | RO 61-8048 Ro 61-8048 | 199666-03-0 | 10mg | 794.43元 |
| 2024/01/16 | S8172 | Ro 61-8048 | 199666-03-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 810.81元 |
| 2024/01/16 | S8172 | RO 61-8048 Ro 61-8048 | 199666-03-0 | 50mg | 2432.43元 |
常见问题列表
生物活性
Ro 61-8048是犬尿氨酸3-羟化酶(KMO) 抑制剂，IC50为37 nM， Ki为4.8 nM。靶点
| Target | Value |
|
KMO
(Cell-free assay) | 4.8 nM(Ki) |
|
KMO
(Cell-free assay) | 37 nM |
体外研究
In gerbils, a dose of 30 µmol/kg po (12.64 µg/kg Ro 61-8048, compound 16) leads to inhibition of the cerebral enzyme which peaked after 2h (∼85% inhibition) and persisted for up to 8 h.
Ro 61-8048 (0.1-100 μM) strongly reduces QUIN neo-formation, suggesting that, in vitro, kynurenine hydroxylase activity is required for QUIN neosynthesis.
体内研究
在沙鼠和大鼠模型中，Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.)诱导了犬尿氨酸3-羟化酶的抑制。 在局部或者全面的脑缺血模型中，Ro 61-8048 (40 mg/kg, p.o.)降低了缺血脑损伤。 在阵发性运动障碍的仓鼠模型中，Ro 61-8048 (150 mg/kg i.p.)显著的降低了运动障碍的严重程度，同时并未产生明显的副作用。 另外，Ro 61-8048对犬尿氨酸路径胎儿期的抑制导致了成年大鼠后代海马体结构的改变。