柔红霉素

柔红霉素是一种临床一线抗癌药物，属于第一代蒽环类抗肿瘤抗生素，又称正定霉素，柔毛霉素，红比霉素，红保霉素，佐柔比星，红比脘，被广泛应用于肿瘤的临床治疗。其作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应,对RNA的影响尤为明显，并可选择性作用于嘌呤核苷。与周期非特异性化疗药阿霉素相似，但抗瘤谱远少于阿霉素，同时对实体瘤疗效也远不如阿霉素和表阿霉素。
在人类肝脏中广泛存在的羰基还原酶1能将柔红霉素转化成一种新的醇代谢物柔红霉素醇。这种新生成的醇代谢物不仅抗肿瘤活性比柔红霉素低，还会对心脏产生毒性，造成心肌细胞的损伤。这一代谢特点大大限制了它的临床应用。若能找到羰基还原酶1的抑制剂，不仅可以提高柔红霉素等蒽环类抗癌药物的临床疗效，而且还能大大降低毒副作用。
动物试验表明柔红霉素对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素主要用于治疗急性白血病(包括慢性转为急性的骨髓性白血病)、对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞或粒细胞白血病，对小儿急性淋巴细胞白血病缓解率达60%，但缓解期短，故需与其他药物合并应用。
本品对淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、骨骼肌瘤、绒癌亦有一定疗效。红色结晶性或无定形粉末。熔点188-190℃（分解）。易溶于水、甲醇，不溶于乙醚、丙酮、氯仿或苯。抗癌抗菌素。属抗肿瘤药我国由河北省正定县土壤中分离出的天蓝淡红色放线菌正定变种（Str.Coeruleorubidusuar.Zhengding)培养液提出的抗生素，与国外报道的柔红霉素是同类的物质。上述菌种在发酵过程中产生柔红霉素A,B二种组分，A为有效成分，约占30%左右。B组分的毒性比A组分大近100倍。采用氯仿等溶媒萃取，通过提炼将B组分除去。有毒物品高毒口服- 大鼠 LD50 336 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 205 毫克/公斤明火、受热、氧化剂可燃;燃烧排放氮氧化物刺激烟雾库房通风低温干燥; 轻装轻卸、与氧化剂和酸类分开存放雾状水、泡沫、砂土、二氧化碳、1211灭火剂