4394-00-7
中文名称
氟尼酸
英文名称
Niflumic acid
CAS
4394-00-7
分子式
C13H9F3N2O2
分子量
282.22
MOL 文件
4394-00-7.mol
更新日期
2024/04/25 17:29:34
4394-00-7 结构式
基本信息
中文别名
尼氟酸氟尼酸
尼福密
乃富利
理痛灵
烟灭酸
氟吡酸
烟氟灭酸
氮氟灭酸
尼氟灭酸
英文别名
ACTOLUP-83
sc1332
Forenol
DONALGIN
NIFLURIL
Landruma
niflumic
Niflumate
Nifumic Acid
所属类别
原料药：非甾抗炎药物理化学性质
熔点203-204 °C
沸点378.0±42.0 °C(Predicted)
密度1.3935 (estimate)
储存条件Store at RT
溶解度溶于乙醇（~50mg/ml）、丙酮（50mg/ml，透明至微浊，黄色）、甲醇（~50mg/ml）、DMSO（56mg/ml，25°C）和乙腈（~50mg/毫升）。
酸度系数(pKa)pKa 2.26 ± 0.08;4.44± 0.03(H2O,t =25±0.1,I=0.01(NaCl))(Approximate)
形态neat
颜色浅橙色至黄色至绿色
水溶解性19mg/L(room temperature)
敏感性感光
Merck14,6531
稳定性稳定，但可能会在光线下变色。与强氧化剂不相容。吸湿性。
InChIKeyJZFPYUNJRRFVQU-UHFFFAOYSA-N
NIST化学物质信息Niflumic acid(4394-00-7)
安全数据
警示词危险
危险性描述H301-H413
危险品标志Xn
危险类别码20/21/22-36/37/38
安全说明26-36-36/37/39
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS号QT2999100
危险等级6.1
包装类别Ⅲ
海关编码29333999
毒性LD50 in rats (mg/kg): 370 orally; 155 i.p. (Sorenson)
常见问题列表
药理作用
尼氟灭酸是一种非甾体消炎镇痛药物。动物实验中不同剂型和给药途径均显示 抗炎、镇痛和消肿作用。临床经广泛使用研究认为毒性小，耐受性良好，疗效较其他消炎镇痛药好，本品不引起钠潴留，可用于老年患者。
生物活性
Niflumic acid是环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,用于治疗关节和肌肉疼痛。靶点
| Target | Value |
| COX-2 | |
| GABA receptor |
体外研究
Niflumic acid抑制钙离子激活的氯离子通道，抑制常数为17 mM。Niflumic acid还能抑制钙离子引起的ICl的（CA），钙离子通过离子载体A23187进入卵母细胞，表明ICl的抑制（CA）是因为与氯离子通道的直接结合，而不是通过干扰通过电压依赖性钙离子通道。 在大鼠胰腺外分泌细胞的基底外侧膜，Niflumic acid抑制钙离子激活，IC 50为50 μM。 Niflumic acid剂量依赖性和可逆性地激活钙激活的K离子（KCa）通道。 Niflumic acid产生自发瞬时的浓度依赖性抑制作用的内向电流（STIC，钙激活氯电流）的振幅。Niflumic acid抑制去甲肾上腺素和咖啡因诱发的IO（Ca），IC50为6.6 μM，弱于自发电流引起的电流。Niflumic acid电压依赖性抑制自发瞬时电流（STIC）幅度，在-50 mV和+50 mV时IC50分别为2.3 μM和1.1 μM。 Niflumic acid不仅抑制IL-13诱导的杯状细胞增生，而且抑制气道高反应性和嗜酸性粒细胞入侵。在IL-13的滴注后，Niflumic acid抑制了支气管肺泡灌洗液中的趋化因子水平和MUC5AC基因的过表达，MUC5A是杯状细胞增生的标志物。Niflumic acid抑制上皮细胞中JAK2激活，STAT6活化，和趋化因子的表达。